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葡萄在我國的分佈十分廣泛，且葡萄中含有許多活性物質，現代研究已從中分離出原花青素、白藜蘆醇、齊墩果酸、 β-谷甾醇、黃酮、鞣質和超氧化物歧化酶（ superoxide dismutase， SOD）等活性成分。

原花青素（ procyanidins， PC）：

是由黃烷醇衍生而來的多酚類化合物，廣泛存在於植物界中，是由不同數量的兒茶素和表兒茶素縮合而成的。原花青素一般存在於果皮及植物的木實部，多見於水果，如葡萄、山楂、番荔枝、野草莓、櫻桃、扁桃和椰子等。此外，花生、銀杏和酒中也含有原花青素，其中以葡萄籽中的含量最為豐富，葡萄籽中原花青素的提取量可達2.05%。

有研究發現，原花青素具有廣泛的生物活性，對人體健康具有廣泛的保護效應。如調節血脂、抗氧化活性、心血管效應（抗動脈粥樣硬化作用、內皮依賴性血管舒張活性、抗缺血-再灌注損傷、抗血小板凝集）、免疫調節活性、抗癌活性、抗糖尿病、抗突變活性、抗感染和保肝作用等。

1、抗氧化、 清除自由基

自由基與人類上百種疾病有關，包括關節炎、出血性休克、動脈粥樣硬化、衰老、臟器的缺血再灌注損傷、阿爾茨海默病、帕金森氏病、胃腸功能紊亂、腫瘤、獲得性免疫缺陷綜合徵等。研究表明葡萄籽原花青素是一種比VitC、VitE及β-胡蘿蔔素更強的自由基清除劑。還發現葡萄籽原花青素能抑制佛波酯(TPA) 誘導的腹腔巨噬細胞活性氧的產生，且具有劑量反應關係。結果表明，葡萄籽原花青素的抗氧化活性強於VitE和VitC，並有劑量反應關係。原花青素強大的抗氧化和自由基清除能力與其分子結構中較多的酚羥基以及其特定的分子立體化學結構密切相關。這些酚性羥基容易被氧化而釋放 H+，競爭性地與自由基及氧化物結合，保護脂質，阻斷自由基鏈式反應。

研究發現地中海飲食的關鍵之一是進食時飲用紅酒。紅酒的顯著作用是防止心血管疾病、包括減輕對血漿脂蛋白的氧化損傷。氧化損傷被認為是由於攝入包含被氧化的脂肪，從而增加了血漿中的過氧化物所引起的。與食物一起攝入紅酒減弱了餐後的這種作用，其中紅酒中最有效的抗氧化物是原花青素。

2、抗炎

葡萄籽原花青素可抑制NO和PGE2的產生、抑制iNOS的表達及NF-κB向胞內移位，從而有抗炎作用。研究表明，葡萄籽原花青素在三硝基苯磺酸誘導的急性結腸炎中通過下調某些炎症介質、抑制炎性細胞浸潤和氧化損傷、改善氧化應激、促進損傷組織修復、減少致炎細胞因子IL- 1β及增加抗炎細胞因子IL- 2和IL- 4的產生髮揮較強的抗炎作用。

研究發現，葡萄籽原花青素能降低炎症刺激後IL- 6和MCP- 1的表達。刺激單調節脂肪因子(APM1和LEP)和細胞因子(IL- 6和MCP- 1)基因表達，部分抑制NF-κB向核內遷移從而對輕度炎性疾病如肥胖和2型糖尿病有積極作用。

3、心血管保護作用

研究表明葡萄籽原花青素能減輕異丙腎上腺素誘導的心肌損傷，提高心肌細胞線粒體酶和呼吸鏈酶的活性，同時降低溶酶體酶的活性 ，維持血清和心肌組織中膽固醇、磷脂類、甘油三酯、遊離脂肪酸的正常水平，對抗異丙腎上腺素導致的血清中還原型谷胱甘肽、VitC、VitE、銅藍蛋白、線粒體細胞色素類(b，c，c1和aa3) 、磷脂類、三磷酸腺苷的減少和恢復正常線粒體的功能，並且具有劑量依耐性。

研究發現，葡萄籽原花青素能加強AkteNOS信號傳導，從而增加NO的生成來保護心肌細胞。再灌注心律失常是心肌缺血再灌注損傷的主要併發症之一，也是心臟猝死的重要原因。有研究發現，葡萄籽原花青素能增加縫隙連接蛋白43(Cx43)的表達並抑制其降解從而加強縫隙連接信號傳導，顯著地減少心室纖顫和心肌梗塞的面積，從而減少心肌缺血再灌注心律失常的發生。

同時流行病學相關研究發現，法國人和美國人飲食結構非常相似，但是餐前愛飲葡萄酒的法國人冠心病、中風、腦梗塞和心肌梗塞的發病率明顯低於美國人，推測這種現象可能與紅葡萄酒中含有原花青素有關。英國科學家對18個西方國家人群的飲食因素進行調查分析，結果表明適量飲用紅葡萄酒可以幫助降解膽固醇，減少LDL-C，提升HDL-C，從而對心血管系統起到很好的保護作用。

4、降血脂

葡萄籽原花青素能糾正血漿甘油三酯和LDL膽固醇水平，延緩高膽固醇血癥和脂肪肝的發展，抑制肝臟脂肪生成的關鍵調節蛋白的表達和極低密度脂蛋白( VLDL)合成的關鍵調節蛋白如SREBP1，MTP和DGAT2的表達，從而改善高脂飲食導致的血脂異常。

5、抗糖尿病及其併發症

機體內糖代謝平衡的破壞與活性氧的產生增加及抗氧化防禦體系的癱瘓有關。研究發現，葡萄籽原花青素能增加胰腺GSH水平、 抑制四氧嘧啶引起的脂質過氧化、同時減少胰腺組織總硝酸鹽 /亞硝酸鹽含量、顯著減輕四氧嘧啶引起的高血糖，增加血清胰島素水平。結果表明葡萄籽原花青素能對抗糖尿病模型的胰腺組織的損傷，從而具有抗糖尿病作用。

糖尿病視網膜病變是老年病人視覺障礙和失明的主要原因。葡萄籽原花青素能顯著抑制視網膜中央區的血管病變，減少毛細血管的擴張和血管的生成， 恢復糖尿病視網膜病變中部分蛋白水平，從而在糖尿病視網膜病變中起積極作用。糖尿病性周圍神經病變是最常見的糖尿病慢性併發症之一。

研究發現，葡萄籽原花青素能顯著降低心肌組織中RAGE，NF-κB，和TGF-β1mRNA轉錄水平， 減少變性的線粒體數量，保護左室心肌的超微結構，在糖尿病性心臟病中起重要的保護作用。糖尿病腎病是終末其腎衰的重要原因。葡萄籽原花青素能降低蛋白尿、抑制AGEs /RAGE軸，下調結締組織生長因子(CTGF)的表達，上調骨形態蛋白-7(BMP-7) 的表達，從而延緩糖尿病腎病的發展。

6、抗腫瘤

環氧化酶-2(COX-2) 和前列腺素(PG) 的過度表達與多種人類腫瘤的發生有關。研究發現葡萄籽原花青素能通過抑制COX-2，PGE2和PGE2受體(EP1和EP4)的過度表達來抑制非小細胞肺癌細胞(A549，H1299，H460，H226，和H157)的生長並促進其凋亡。研究還發現，葡萄籽原花青素能通過抑制紫外線誘導炎症和炎性介質的產生來抑制紫外線輻射導致的皮膚癌的發生。

阻止腫瘤血管生成是腫瘤治療和預防的一種重要方法。血管內皮生長因子是誘導腫瘤血管生成的重要因子之一。有研究發現葡萄籽原花青素能阻斷Akt的激活從而抑制低氧誘導性因子-1α(HIF-α)蛋白合成，進而抑制人神經膠質瘤細胞U251和人乳腺癌細胞MDA-MB-23模型中血管內皮生長因子基因的轉錄和表達。

綜上所述，關於原花青素生物活性的研究已經非常廣泛，其對老年病如高脂血症、心腦血管疾病和糖尿病等具有一定的防治作用。葡萄籽原花青素在自然界廣泛存在，具有價格低廉、毒副作用低、生物活性突出等特點，隨著植物化學物的研究發展，通過進一步發掘其廣泛的藥理學功效，成為一種有效的老年病預防保健和藥理活性物質。

參考文獻：

（1）顏小梅等. 葡萄籽原花青素對老年病的預防作用研究進展[ J ]. 食品科學, 2014, 35(21): 339-343.

（2）周坦洋等 . 葡萄籽原花青素生物藥理活性的研究進展[ J ] . 哈爾濱醫科大學報，2012，46（1）：94-96 .