利尿劑是臨床上最常用的藥物之一，直接作用就是利尿——通過減少腎單位不同部位的鈉的重吸收而增加尿鈉和水的排出，可以起到脫水、降血壓的作用。
幾十年來大規模臨床研究已明確利尿劑在降壓、心衰、水腫性疾病等的治療中的地位，尤其對老年人和肥胖的高血壓患者療效更為顯著。
根據作用位置和機制的不同，常用的利尿劑分為5大類：
（1）作用於近曲小管的藥物——碳酸酐酶抑制劑和SGLT-2抑制劑
雖然40%的氯化鈉（NaCl）和60%的水在近曲小管重吸收，但是，目前存在的碳酸酐酶抑制劑僅能抑制Na+-H+交換過程，鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2（SGLT-2）抑制劑僅能夠抑制Na+-葡萄糖同向轉運的過程，並不能直接影響NaCl的重吸收，因此其利尿作用有限。
（2）作用於髓袢升支粗段的藥物——袢利尿劑
原尿中約35%的Na+在此段被重吸收，其過程依賴Na+-K+-2Cl-共轉運子，袢利尿劑選擇性阻斷該轉運子。抑制NaCl的重吸收，使得髓質無法維持高滲狀態，進一步影響了集合管對水的重吸收。因而袢利尿劑能夠發揮強大的利尿作用。
（3）作用於遠曲小管近端的藥物——噻嗪類和噻嗪樣利尿劑
約10%的NaCl在遠曲小管重吸收，主要通過Na+-Cl-共同轉運子產生作用，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑對該轉運子發揮阻斷作用，同樣能夠發揮有效的利尿作用。
（4）作用於遠曲小管遠端的藥物——保鉀利尿劑
保鉀利尿劑主要抑制K+的分泌，屬於低效能利尿劑，通過直接拮抗醛固酮受體（螺內酯）或通過抑制管腔膜Na+通道（氨苯蝶啶和阿米洛利）起作用。
（5）作用於集合管的藥物——血管加壓素受體拮抗劑
集合管是水重吸收和尿液濃縮的主要位置，血管加壓素通過調控集合管水通道增加集合管對水的通透性。血管加壓素受體拮抗劑（託伐普坦）能夠特異性阻斷這一途徑，減少水的重吸收，而不影響離子的重吸收。能夠在併發低鈉血癥的充血性心力衰竭患者中發揮利尿作用。
利尿劑種類很多，各自利尿的原理和作用部位也不盡相同。只有充分了解利尿劑的特點，才能夠達到事半功倍的療效。總的來說利尿劑應當從小劑量服用，定期檢測電解質，選擇複方製劑的時候還要注意血糖、血脂和血尿酸的變化。
用法上的3大誤區及補鉀注意事項
1、什麼時間都可以服用利尿劑：利尿劑有嚴格的時間要求，比如夜晚睡覺之前就不宜服用利尿劑。一方面，睡眠狀態中血液流動緩慢，利尿過度反而使血液粘稠度增高；另外一方面，晚上利尿會增加起夜的頻次，影響睡眠質量。
2、誰都可以服用利尿劑：一般來說，腹瀉患者不建議服用利尿劑。腹瀉本身已經丟失了大量體液、血液粘稠度升高，此時再利尿會進一步加劇血液濃縮，容易形成血栓；
另外，考慮到利尿劑可能引起尿瀦留或尿失禁，因而前列腺肥大和子宮脫垂的患者還是要謹慎一些，以免導致舊疾復發；
過敏體質的患者選擇利尿劑時要注意其成分；
腎功能不全的患者不宜長時間服用大劑量利尿劑，以免加劇腎功能的惡化。
3、利尿劑可用多喝水代替：有些人盯住利尿劑利尿的特點，所以認為只要多排尿就可以降壓，所以多喝水增加尿量。很明顯這種做法是不正確的。利尿劑的降壓機制除了利尿，還有一點非常重要——利鈉。通過抑制腎小管對鈉離子和水的再吸收而減少血容量，使心輸出量降低而降壓。單純一次性多喝水，反倒使然更多的水迅速進入血液而升高血壓，嚴重時或可引發"水中毒"。
注意：大部分利尿劑利尿的同時，也會引起鉀丟失。低鉀血癥容易導致心律不齊，嚴重者甚至發生陣發性房性或室性心動過速，因此利尿的同時注意補鉀。醫生一般會給患者直接開具保鉀利尿劑或增加鉀補充劑。除外，飲食上也應多加註意，平時多吃一些富含鉀的食物，如菌類、紫菜、銀耳、黃豆和桂圓等。