悅讀血壓——39來自哈特瑞姆心臟之聲
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1.鈣離子拮抗劑的四大藥理機制
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1.鈣離子拮抗劑的四大藥理機制
鈣離子拮抗劑降壓的主要機制：
1.降壓效應：選擇性的抑制鈣離子經細胞膜上的鈣通道進入細胞內，減少血管平滑肌的張力及其對內源性加壓物質的反應性，通過鬆弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而達到降低血壓的臨床效應；
2.心臟保護作用：由於減少心肌細胞鈣離子內流，使心臟收縮功能降低（即負性肌力作用），從而改善心肌舒張功能，減少心肌耗氧，對心臟和缺血的心肌有保護作用和負性肌力作用；
3.腎臟保護作用：對腎臟的保護作用主要是通過降低體循環血壓，進而改善腎小球的有效濾過率。另外鈣離子拮抗劑能降低血管緊張素Ⅱ和α1腎上腺受體介導的收縮血管效應，減少腎小管的鈉的重吸收；
4.外周血管擴張效應：包括外周血管、腦、肺、腎、腸繫膜等相關血管擴張。因此，臨床常用於治療心絞痛，心律失常，肥厚型心肌病，腦供血不足，外周血管病，偏頭痛等多種疾病。
2.鈣離子拮抗劑的三大藥效特點
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1.鈣離子拮抗劑的四大藥理機制
鈣離子拮抗劑降壓的主要機制：
1.降壓效應：選擇性的抑制鈣離子經細胞膜上的鈣通道進入細胞內，減少血管平滑肌的張力及其對內源性加壓物質的反應性，通過鬆弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而達到降低血壓的臨床效應；
2.心臟保護作用：由於減少心肌細胞鈣離子內流，使心臟收縮功能降低（即負性肌力作用），從而改善心肌舒張功能，減少心肌耗氧，對心臟和缺血的心肌有保護作用和負性肌力作用；
3.腎臟保護作用：對腎臟的保護作用主要是通過降低體循環血壓，進而改善腎小球的有效濾過率。另外鈣離子拮抗劑能降低血管緊張素Ⅱ和α1腎上腺受體介導的收縮血管效應，減少腎小管的鈉的重吸收；
4.外周血管擴張效應：包括外周血管、腦、肺、腎、腸繫膜等相關血管擴張。因此，臨床常用於治療心絞痛，心律失常，肥厚型心肌病，腦供血不足，外周血管病，偏頭痛等多種疾病。
2.鈣離子拮抗劑的三大藥效特點
1.降壓的同時，大腦、冠狀動脈和腎血流量並不減少；
2.各種鈣通道阻滯劑均能有效降低血壓，降壓作用相對溫和，可同時降低收縮壓和舒張壓，並有逆轉高血壓左室肥厚的可能；
3.長期服用無明顯耐受性，對脂質、糖、尿素以及電解質無明顯影響。
3.常用鈣拮抗劑的臨床分類依據
1.根據藥物的分子結構及作用於L型鈣通道的不同亞單位： 鈣離子拮抗劑分成兩大類：A.二氫吡啶類：包括一代硝苯地平，二代緩釋硝苯地平、非洛地平等；三代氨氯地平及拉西地平等；B.非二氫吡啶類：包括維拉帕米及地爾硫唑等；
2.根據藥物的作用時間：鈣離子拮抗劑分成兩大類：A.短效：如硝苯地平；B.長效： 包括半衰期較長的藥物，如氨氯地平、拉西地平及樂卡地平（脂溶性膜控藥物）等，緩釋和控釋型製劑：如非洛地平緩釋片及硝苯地平控釋片；
3.根據藥理作用機制：鈣離子拮抗劑分為四大類：
①第一代為短效製劑：如硝苯地平等，其主要特點是起效快，但維持時間短。副作用由於快速的血管擴張和交感神經系統的過度激活引起患者心率增快、頭痛及心悸等不適；
②第二代較第一代的藥代動力學及血管選擇性有所改善，如非洛地平緩釋劑、尼卡地平緩釋劑、尼莫地平及尼群地平等，作用時間較前延長，副作用較前減少，但患者胃腸道功能與藥物的吸收和藥效高度相關；
③第三代的主要藥理機制對鈣通道的結合部位有高度特異性的親和力（氨氯地平），這一特點保證了氨氯地平作用起始緩慢，有效作用時間延長，藥代動力學相對穩定，血漿半衰期至少在30小時以上。其最大特點是不受胃腸道功能、食物和大多數其它藥物的影響；
④第四代鈣離子拮抗劑以左旋氨氯地平為代表，與第三代比較降壓更長效、穩定，但我的臨床體會好像沒有太大區別。
4.鈣離子拮抗劑的主要臨床應用範圍
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1.鈣離子拮抗劑的四大藥理機制
鈣離子拮抗劑降壓的主要機制：
1.降壓效應：選擇性的抑制鈣離子經細胞膜上的鈣通道進入細胞內，減少血管平滑肌的張力及其對內源性加壓物質的反應性，通過鬆弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而達到降低血壓的臨床效應；
2.心臟保護作用：由於減少心肌細胞鈣離子內流，使心臟收縮功能降低（即負性肌力作用），從而改善心肌舒張功能，減少心肌耗氧，對心臟和缺血的心肌有保護作用和負性肌力作用；
3.腎臟保護作用：對腎臟的保護作用主要是通過降低體循環血壓，進而改善腎小球的有效濾過率。另外鈣離子拮抗劑能降低血管緊張素Ⅱ和α1腎上腺受體介導的收縮血管效應，減少腎小管的鈉的重吸收；
4.外周血管擴張效應：包括外周血管、腦、肺、腎、腸繫膜等相關血管擴張。因此，臨床常用於治療心絞痛，心律失常，肥厚型心肌病，腦供血不足，外周血管病，偏頭痛等多種疾病。
2.鈣離子拮抗劑的三大藥效特點
1.降壓的同時，大腦、冠狀動脈和腎血流量並不減少；
2.各種鈣通道阻滯劑均能有效降低血壓，降壓作用相對溫和，可同時降低收縮壓和舒張壓，並有逆轉高血壓左室肥厚的可能；
3.長期服用無明顯耐受性，對脂質、糖、尿素以及電解質無明顯影響。
3.常用鈣拮抗劑的臨床分類依據
1.根據藥物的分子結構及作用於L型鈣通道的不同亞單位： 鈣離子拮抗劑分成兩大類：A.二氫吡啶類：包括一代硝苯地平，二代緩釋硝苯地平、非洛地平等；三代氨氯地平及拉西地平等；B.非二氫吡啶類：包括維拉帕米及地爾硫唑等；
2.根據藥物的作用時間：鈣離子拮抗劑分成兩大類：A.短效：如硝苯地平；B.長效： 包括半衰期較長的藥物，如氨氯地平、拉西地平及樂卡地平（脂溶性膜控藥物）等，緩釋和控釋型製劑：如非洛地平緩釋片及硝苯地平控釋片；
3.根據藥理作用機制：鈣離子拮抗劑分為四大類：
①第一代為短效製劑：如硝苯地平等，其主要特點是起效快，但維持時間短。副作用由於快速的血管擴張和交感神經系統的過度激活引起患者心率增快、頭痛及心悸等不適；
②第二代較第一代的藥代動力學及血管選擇性有所改善，如非洛地平緩釋劑、尼卡地平緩釋劑、尼莫地平及尼群地平等，作用時間較前延長，副作用較前減少，但患者胃腸道功能與藥物的吸收和藥效高度相關；
③第三代的主要藥理機制對鈣通道的結合部位有高度特異性的親和力（氨氯地平），這一特點保證了氨氯地平作用起始緩慢，有效作用時間延長，藥代動力學相對穩定，血漿半衰期至少在30小時以上。其最大特點是不受胃腸道功能、食物和大多數其它藥物的影響；
④第四代鈣離子拮抗劑以左旋氨氯地平為代表，與第三代比較降壓更長效、穩定，但我的臨床體會好像沒有太大區別。
4.鈣離子拮抗劑的主要臨床應用範圍
1.降壓：首要是有明確的降血壓的臨床效果；
2.抗動脈粥樣硬化：抗動脈粥樣硬化的同時兼有降血脂的輔助作用：
3.抗心律失常：主要針對快速心律失常如陣發性心動過速、房顫及房撲等。臨床常用藥為維拉帕米或硫氮唑酮（地爾硫唑）；
4.抗心絞痛：由於鈣拮抗劑可使冠脈擴張並能有效解除痙攣，增加心臟血流灌注。臨床依次常用於變異性心絞痛、勞力型心絞痛可有很好的臨床效果。其次穩定或不穩定心絞痛也可能降低發作頻率，常用藥物有氨氯地平、地爾硫唑等；
5.改善心臟舒張功能：鈣離子拮抗劑通過減少心肌細胞漿內的鈣離子濃度，改善心肌的舒張功能和舒張期充盈，進而減輕心肌肥厚，以改善心臟舒張功能。常用藥物有維拉帕米和地爾硫唑等；
6.改善腦供血不足：鈣離子拮抗劑能有選擇性的擴張腦血管，改善腦供血，能有效減少和預防腦缺血性的腦細胞損傷。常用藥物有尼莫地平及尼卡地平等；
7.改善腎功能：鈣離子拮抗劑通過降低體循環血壓，改善腎小球的有效濾過率，達到腎功能的輔助保護作用，尤其在有腎功能損傷的患者也可以安全服用。
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1.鈣離子拮抗劑的四大藥理機制
鈣離子拮抗劑降壓的主要機制：
1.降壓效應：選擇性的抑制鈣離子經細胞膜上的鈣通道進入細胞內，減少血管平滑肌的張力及其對內源性加壓物質的反應性，通過鬆弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而達到降低血壓的臨床效應；
2.心臟保護作用：由於減少心肌細胞鈣離子內流，使心臟收縮功能降低（即負性肌力作用），從而改善心肌舒張功能，減少心肌耗氧，對心臟和缺血的心肌有保護作用和負性肌力作用；
3.腎臟保護作用：對腎臟的保護作用主要是通過降低體循環血壓，進而改善腎小球的有效濾過率。另外鈣離子拮抗劑能降低血管緊張素Ⅱ和α1腎上腺受體介導的收縮血管效應，減少腎小管的鈉的重吸收；
4.外周血管擴張效應：包括外周血管、腦、肺、腎、腸繫膜等相關血管擴張。因此，臨床常用於治療心絞痛，心律失常，肥厚型心肌病，腦供血不足，外周血管病，偏頭痛等多種疾病。
2.鈣離子拮抗劑的三大藥效特點
1.降壓的同時，大腦、冠狀動脈和腎血流量並不減少；
2.各種鈣通道阻滯劑均能有效降低血壓，降壓作用相對溫和，可同時降低收縮壓和舒張壓，並有逆轉高血壓左室肥厚的可能；
3.長期服用無明顯耐受性，對脂質、糖、尿素以及電解質無明顯影響。
3.常用鈣拮抗劑的臨床分類依據
1.根據藥物的分子結構及作用於L型鈣通道的不同亞單位： 鈣離子拮抗劑分成兩大類：A.二氫吡啶類：包括一代硝苯地平，二代緩釋硝苯地平、非洛地平等；三代氨氯地平及拉西地平等；B.非二氫吡啶類：包括維拉帕米及地爾硫唑等；
2.根據藥物的作用時間：鈣離子拮抗劑分成兩大類：A.短效：如硝苯地平；B.長效： 包括半衰期較長的藥物，如氨氯地平、拉西地平及樂卡地平（脂溶性膜控藥物）等，緩釋和控釋型製劑：如非洛地平緩釋片及硝苯地平控釋片；
3.根據藥理作用機制：鈣離子拮抗劑分為四大類：
①第一代為短效製劑：如硝苯地平等，其主要特點是起效快，但維持時間短。副作用由於快速的血管擴張和交感神經系統的過度激活引起患者心率增快、頭痛及心悸等不適；
②第二代較第一代的藥代動力學及血管選擇性有所改善，如非洛地平緩釋劑、尼卡地平緩釋劑、尼莫地平及尼群地平等，作用時間較前延長，副作用較前減少，但患者胃腸道功能與藥物的吸收和藥效高度相關；
③第三代的主要藥理機制對鈣通道的結合部位有高度特異性的親和力（氨氯地平），這一特點保證了氨氯地平作用起始緩慢，有效作用時間延長，藥代動力學相對穩定，血漿半衰期至少在30小時以上。其最大特點是不受胃腸道功能、食物和大多數其它藥物的影響；
④第四代鈣離子拮抗劑以左旋氨氯地平為代表，與第三代比較降壓更長效、穩定，但我的臨床體會好像沒有太大區別。
4.鈣離子拮抗劑的主要臨床應用範圍
1.降壓：首要是有明確的降血壓的臨床效果；
2.抗動脈粥樣硬化：抗動脈粥樣硬化的同時兼有降血脂的輔助作用：
3.抗心律失常：主要針對快速心律失常如陣發性心動過速、房顫及房撲等。臨床常用藥為維拉帕米或硫氮唑酮（地爾硫唑）；
4.抗心絞痛：由於鈣拮抗劑可使冠脈擴張並能有效解除痙攣，增加心臟血流灌注。臨床依次常用於變異性心絞痛、勞力型心絞痛可有很好的臨床效果。其次穩定或不穩定心絞痛也可能降低發作頻率，常用藥物有氨氯地平、地爾硫唑等；
5.改善心臟舒張功能：鈣離子拮抗劑通過減少心肌細胞漿內的鈣離子濃度，改善心肌的舒張功能和舒張期充盈，進而減輕心肌肥厚，以改善心臟舒張功能。常用藥物有維拉帕米和地爾硫唑等；
6.改善腦供血不足：鈣離子拮抗劑能有選擇性的擴張腦血管，改善腦供血，能有效減少和預防腦缺血性的腦細胞損傷。常用藥物有尼莫地平及尼卡地平等；
7.改善腎功能：鈣離子拮抗劑通過降低體循環血壓，改善腎小球的有效濾過率，達到腎功能的輔助保護作用，尤其在有腎功能損傷的患者也可以安全服用。
5.長期應用鈣離子拮抗劑應注意的八大問題
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1.鈣離子拮抗劑的四大藥理機制
鈣離子拮抗劑降壓的主要機制：
1.降壓效應：選擇性的抑制鈣離子經細胞膜上的鈣通道進入細胞內，減少血管平滑肌的張力及其對內源性加壓物質的反應性，通過鬆弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而達到降低血壓的臨床效應；
2.心臟保護作用：由於減少心肌細胞鈣離子內流，使心臟收縮功能降低（即負性肌力作用），從而改善心肌舒張功能，減少心肌耗氧，對心臟和缺血的心肌有保護作用和負性肌力作用；
3.腎臟保護作用：對腎臟的保護作用主要是通過降低體循環血壓，進而改善腎小球的有效濾過率。另外鈣離子拮抗劑能降低血管緊張素Ⅱ和α1腎上腺受體介導的收縮血管效應，減少腎小管的鈉的重吸收；
4.外周血管擴張效應：包括外周血管、腦、肺、腎、腸繫膜等相關血管擴張。因此，臨床常用於治療心絞痛，心律失常，肥厚型心肌病，腦供血不足，外周血管病，偏頭痛等多種疾病。
2.鈣離子拮抗劑的三大藥效特點
1.降壓的同時，大腦、冠狀動脈和腎血流量並不減少；
2.各種鈣通道阻滯劑均能有效降低血壓，降壓作用相對溫和，可同時降低收縮壓和舒張壓，並有逆轉高血壓左室肥厚的可能；
3.長期服用無明顯耐受性，對脂質、糖、尿素以及電解質無明顯影響。
3.常用鈣拮抗劑的臨床分類依據
1.根據藥物的分子結構及作用於L型鈣通道的不同亞單位： 鈣離子拮抗劑分成兩大類：A.二氫吡啶類：包括一代硝苯地平，二代緩釋硝苯地平、非洛地平等；三代氨氯地平及拉西地平等；B.非二氫吡啶類：包括維拉帕米及地爾硫唑等；
2.根據藥物的作用時間：鈣離子拮抗劑分成兩大類：A.短效：如硝苯地平；B.長效： 包括半衰期較長的藥物，如氨氯地平、拉西地平及樂卡地平（脂溶性膜控藥物）等，緩釋和控釋型製劑：如非洛地平緩釋片及硝苯地平控釋片；
3.根據藥理作用機制：鈣離子拮抗劑分為四大類：
①第一代為短效製劑：如硝苯地平等，其主要特點是起效快，但維持時間短。副作用由於快速的血管擴張和交感神經系統的過度激活引起患者心率增快、頭痛及心悸等不適；
②第二代較第一代的藥代動力學及血管選擇性有所改善，如非洛地平緩釋劑、尼卡地平緩釋劑、尼莫地平及尼群地平等，作用時間較前延長，副作用較前減少，但患者胃腸道功能與藥物的吸收和藥效高度相關；
③第三代的主要藥理機制對鈣通道的結合部位有高度特異性的親和力（氨氯地平），這一特點保證了氨氯地平作用起始緩慢，有效作用時間延長，藥代動力學相對穩定，血漿半衰期至少在30小時以上。其最大特點是不受胃腸道功能、食物和大多數其它藥物的影響；
④第四代鈣離子拮抗劑以左旋氨氯地平為代表，與第三代比較降壓更長效、穩定，但我的臨床體會好像沒有太大區別。
4.鈣離子拮抗劑的主要臨床應用範圍
1.降壓：首要是有明確的降血壓的臨床效果；
2.抗動脈粥樣硬化：抗動脈粥樣硬化的同時兼有降血脂的輔助作用：
3.抗心律失常：主要針對快速心律失常如陣發性心動過速、房顫及房撲等。臨床常用藥為維拉帕米或硫氮唑酮（地爾硫唑）；
4.抗心絞痛：由於鈣拮抗劑可使冠脈擴張並能有效解除痙攣，增加心臟血流灌注。臨床依次常用於變異性心絞痛、勞力型心絞痛可有很好的臨床效果。其次穩定或不穩定心絞痛也可能降低發作頻率，常用藥物有氨氯地平、地爾硫唑等；
5.改善心臟舒張功能：鈣離子拮抗劑通過減少心肌細胞漿內的鈣離子濃度，改善心肌的舒張功能和舒張期充盈，進而減輕心肌肥厚，以改善心臟舒張功能。常用藥物有維拉帕米和地爾硫唑等；
6.改善腦供血不足：鈣離子拮抗劑能有選擇性的擴張腦血管，改善腦供血，能有效減少和預防腦缺血性的腦細胞損傷。常用藥物有尼莫地平及尼卡地平等；
7.改善腎功能：鈣離子拮抗劑通過降低體循環血壓，改善腎小球的有效濾過率，達到腎功能的輔助保護作用，尤其在有腎功能損傷的患者也可以安全服用。
5.長期應用鈣離子拮抗劑應注意的八大問題
最常見的不良反應有頭痛、頭暈、外周水腫尤以腳踝部為明顯及便祕等：
1.體位性低血壓：事實上在臨床工作中，單獨應用鈣離子拮抗劑很少發生體位性低血壓。主要發生在與其它降血壓藥合用時，特別是多發生於老年患者或氣候較熱的夏天；
2.偶有心動過速：少數患者由於對藥物擴血管作用的敏感性高，反射性激活交感神經系統導致心率增快，以硝苯地平類為多見，尤以短效最為常見，改服氨氯地平等可能有效；
3.頭痛、顏面潮紅、多尿：為藥物的擴血管作用所致，隨用藥時間的延長症狀可以減輕或消失，如症狀明顯或患者不能耐受，可以換用另一類的降血壓藥物；
4.便祕：由於藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉運所致，是鈣拮抗劑比較常見的副作用。用藥期間多食蔬菜、富含纖維素食物可以明顯減輕症狀，嚴重時換用其它藥物；
5.脛前、踝部水腫：為鈣拮抗劑治療的常見副作用。臨床發現與利尿劑合用時可以減輕或消除水腫症狀，但仍有少數嚴重者應改服其它降壓藥；
6.皮疹和過敏反應：儘管發生率很低，出現後應立即停藥；
7.牙齦增生：主要機理可能是牙周的成纖維細胞，在鈣離子拮抗劑的作用下，細胞的膠原合成和及代謝失衡，促使細胞增殖加速，細胞凋亡減少，導致牙齦不同程度的增生；
8.增加乳腺癌的風險：有研究發現應用鈣離子拮抗劑10年以上的患者與乳腺癌危險相關。我個人觀察154例高血壓患者應用鈣離子拮抗劑10年以上，無一例患乳腺癌，相關不等於因果關係。
以上僅供參考！下期再見！（如果您對高血壓相關問題有疑問，歡迎您在文末留言區留言，將有機會獲得張麟老師的解答哦！）