最全替諾福韋的優缺點,需要請收藏!

藥品 肝硬化 乙肝 骨質疏鬆 一隻手機看世界 一隻手機看世界 2017-10-22

最全替諾福韋的優缺點,需要請收藏!

替諾福韋

一、替諾福韋藥效最強,清除複製病毒最快。

恩替卡韋約有10%的患者效應欠佳,治療1年一般試劑檢查病毒3次方iu/ml不再降低,換用替諾福韋3個月大都會病毒轉陰。替諾福韋治療1年效應欠佳的罕見。

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替諾福韋藥效及與恩替卡韋對比

二、肝纖維化逆轉效果最可靠

治療前1年5年經肝活檢348例,其中肝硬化(纖維化積分5-6分)96例,除1例外至少減少2分,56例至少減少3分,大多數肝硬化已逆轉。經替諾福韋治療肝硬化逆轉後,纖維化大幅度減少,但要恢復非常精細的肝小葉架構可能不容易。

三、婦女生育哺乳對胎兒最安全。

  • 替諾福韋對胎兒安全,不引起畸形、也無毒性;

  • 替諾福韋對孕婦強效抗病毒,不會耐藥,到分娩時血清病毒幾乎都能轉陰,能自然阻斷母嬰傳播;

  • 替諾福韋被推薦為艾滋病的母嬰阻斷,雖然在乙肝妊娠婦女中應用的安全性數據較少;

  • 妊娠B級藥物,這些藥物很少經母乳排出,不大可能導致顯著毒性,但嬰兒低水平藥物暴露仍存在未知風險,母親應瞭解,自己權衡利弊;

四、 不易耐藥

恩替卡韋5年耐藥率1.2%;替諾福韋8年無耐藥,病毒轉陰後不會反彈。它的耐藥位點A194T,是從2名艾滋病合併乙型肝炎的患者發生的。只有在阿德耐藥換用替諾福韋的患者中,檢出過A181T和N236V,單那是阿德福韋的耐藥位點。

五、 適應性廣

無論是拉米夫定耐藥、阿德福韋耐藥、恩替卡韋耐藥,還是阿德福韋應答不佳、拉米夫定和阿德福韋聯合耐藥等情況,替諾福韋都表現出較高的病毒學應答,且耐受性良好。

六、 安全性稍遜

個別有轉氨酶偏高、頭暈、皮疹、肌酸激酶增高等,但發生概率很低,也沒有發生需要長期停藥的患者,肌酸激酶增高,但沒有發生肌炎的。

阿德福韋和替諾引起的不良反應主要是腎小管的損害,其毒性與藥物劑量相關。腎小管的主要功能是重吸收,替諾福韋可使腎小管對磷、鈣、鉀、尿酸、葡萄糖和小分子蛋白質等物質的重吸收減少。血磷降低後可引起骨質疏鬆、骨軟化。儘管發生率不高,治療5年血清肌酐升高的發生率大約0.5%-2.8%,血磷降低的發生率大於4%。但在替諾福韋治療期間仍需定期檢測血清肌酐和血磷,發現不良反應,及時給與調整藥物劑量或給予補磷治療。

七、 哪些人群不能盲用

  • 不該治療的乙肝病毒感染者不要盲目使用替諾福韋治療。在國外的臨床研究中,經過8年替諾福韋酯治療,HBeAg陽性患者的HBV DNA低於檢測下限(< 400拷貝/ml)比率為98%,HBeAg血清學轉換率為31%,HBsAg消失率為13%。可能比其他抗病毒藥物表面抗原陰轉率稍稍高一點,但不符合抗病毒治療適應證的乙肝病毒攜帶者沒有必要為這一點小概率事件使用替諾福韋治療,非活動期的乙肝病毒攜帶者不治療每年也有一定比例的感染者表面抗原自然轉陰。

  • 正在使用其他核苷(酸)類藥物治療,應答很好的患者不必為追新換用替諾福韋治療。替諾福韋並非神藥,它和其他核苷(酸)類藥物一樣,只能達到長期抑制病毒複製的作用,並不能在短時間內把乙肝病毒徹底清除。所以國外的臨床試驗才會得出上面所說的8年研究結果。而且,短期內還不會有更新的抗乙肝病毒新藥上市。如果目前的治療藥物效果很好,還不如維持目前的治療,把替諾福韋留作以後的備選藥物,萬一需要時還能有藥可選。

  • 既往使用阿德福韋出現腎損害的患者,慎換替諾福韋治療。阿德福韋和替諾福韋屬於同類,都有導致腎損害和血磷降低的風險,引起腎毒性的機制也是相同的。儘管替諾福韋腎損害比阿德福韋少見,但是,既往在使用阿德福韋治療過程中出現了腎損害的患者,換用替諾福韋也照樣會出現腎損害。除非萬不得已,不要選擇替諾福韋治療。必須使用替諾福韋治療的患者應在有經驗的醫生指導下,根據患者的腎功能狀況和肌酐清除率,調整替諾福韋的劑量,在醫生的嚴密監測下謹慎使用。

八、使用時應注意什麼?

  • 替諾福韋的治療劑量是多少?每天何時服藥最佳?

成人服用替諾福韋酯的劑量為300 mg,每日1次。一般情況下患者可以不考慮飲食對藥物的影響,空腹或餐後服藥都可以。療效差的患者可以在高脂肪餐後服藥,提高藥物的生物利用度和血藥濃度。而有腎損害的病人不宜與高脂肪餐時服用,以免增加血藥濃度,使腎損害加重。

  • 哪些藥物與替諾福韋有相互作用,不能一起服用?

  1. 替諾福韋與阿德福韋屬於同類藥物,且有相同的腎毒性,這兩種藥物一起服用會相互影響藥物在腎臟的清除和排洩,增加腎損害的風險,因此不能聯合應用。

  2. 替諾福韋與治療丙型肝炎的藥物——雷迪帕韋有相互作用,雷迪帕韋可增加替諾福韋的血藥濃度,導致替諾福韋的腎毒性增加。

  3. 替諾福韋酯與部分治療艾滋病的藥物(如:去羥肌苷)有相互作用,同時服用可能相互增加不良反應的風險,應在醫生的指導下用藥並注意監測。


  • 患者在使用替諾福韋治療前進行腎功能、電解質(鉀、鈉、鈣、磷)、尿常規等檢查,作為以後觀察不良反應的依據。治療前有腎損害的患者、治療前有明顯低磷血癥、低鉀血癥和低鈣血癥的患者慎用替諾福韋治療。

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