一、走上神壇的他汀...
他汀的名稱來源於statin的音譯，其學名叫做羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑。他汀最早作為降脂藥而應用，之後其應用逐漸廣泛，包括抗癌、促進血管內皮修復，逆轉斑塊，神經保護。
目前他汀類藥物的應用，除具有調節血脂作用外，在急性冠狀動脈綜合徵患者和急性腦梗塞中早期應用能夠抑制血管內皮的炎症反應，穩定粥樣斑塊，改善血管內皮功能，同時它具有延緩動脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護神經和抗血栓等作用，成為心腦血管病患者的必備藥物。他汀一步一步地走上神壇，“今日你他汀了嗎？”變成我們的口頭禪。
1、降血脂：這是他汀類藥物的最早應用。調脂作用的核心是降低低密度脂蛋白，因為低密度脂蛋白升高與動脈發生粥樣硬化最為密切。除了降低低密度脂蛋白外，還有降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。
2、血管保護：這是他汀目前最重要的功能。它能抑制血管內皮的炎症反應，穩定粥樣斑塊，改善血管內皮功能；延緩動脈粥樣硬化程度、抗炎和抗血栓等作用。多項大規模臨床研究已經證實應用他汀類藥物可以明顯減少心腦血管疾病發作，改善心腦血管疾病患者的預後，減緩動脈粥樣硬化的進展，甚至逆轉動脈粥樣硬化形成的斑塊。嚴格地降低膽固醇水平，可獲得更佳的心腦血管保護。
3、神經保護：血管保護的同時帶給我們更大驚喜的是它具有多重神經保護作用。其作用機制同上：抗氧化、抗炎、內皮保護、抑制血栓形成。其抗炎和抗氧化作用靶點主要是神經元，內皮保護的靶點不止是神經元，而是神經血管單元，其抗血栓作用靶點是神經血管網絡。他汀類藥物也影響神經退行性疾病，例如痴呆氏症或者肌萎縮性脊髓側索硬化症（ALS）。
4、抗癌：他汀類藥物抑制 HMGCR 是甲羥戊酸途徑的限速步驟，導致甲羥戊酸及其下游產物水平下降，這些產物對細胞功能有重要影響，如膜完整性、細胞信號、蛋白合成和細胞週期進展。他汀類藥物對這些過程的作用可能會控制腫瘤啟動、生長與轉移。他汀類藥物能抑制腫瘤生長和發展，具有抗增殖、促凋亡和抗侵襲的作用。主要研究包括：多發性骨髓瘤乳腺癌、前列腺癌、神經膠質瘤、食管癌、胃癌、結腸癌。目前這些研究缺少普遍的認可。
他汀是萬能藥嗎？神藥？ 其實不然，它依然有其獨特的適應證，其邊界仍需詳細界定。並不是普通人誰都可以服用的保健品，或者是神藥。
二、他汀的主要種類與應用
他汀的主要種類 目前臨床上能見到的他汀可分為天然化合物(如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿託伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、匹伐他汀)，它們是最為經典和有效的降脂藥物，廣泛應用於臨床。
常用的他汀是辛伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀，其中瑞舒伐他汀降脂強度最大。
那些患者需要服用他汀類藥物？包括易發心腦血管疾病的高危、極高危人群。極高危人群多是已經患有心腦血管疾病的患者，高危人群多是具有很多危險因素將要發生心腦血管疾病的人群，包括心腦血管動脈硬化狹窄患者、冠心病患者、腦梗塞患者、腦出血患者、下肢動脈粥樣硬化和高血脂症。
卒中的一級與二級預防用藥是他汀的主要應用
中國是卒中大國，其中重要的危險因素包括高血脂症、動脈硬化狹窄。而中國血脂異常防治現狀存在三低：知曉率底31%，治療率低19.5%，控制率低8.9%。動脈粥樣硬化是一個長期的病理學過程。他汀是目前唯一推薦的急性神經保護藥物，他汀具有神經保護作用，發病前已經服用他汀的患者，急性期應該繼續使用他汀。
一級預防：CNSR研究中急性腦卒中患者，入院時LDL-C小於1.8mmol/L院內應用他汀仍能有效降低1年死亡率。二級預防指南：2014年缺血性卒中指南指出，無論患者是否伴有冠狀動脈粥樣硬化心臟病，也無論LDL-C的基線高低，原則上均需要在生活方式干預基礎上，根據個體情況啟動他汀治療，中國腦卒中院內他汀應用超過90%。
院前啟動(提高認識、選擇降脂治療窗更廣的高效他汀，降低卒中首發或復發風險)；院內積極（積極給予他汀治療，改善神經功能和身體功能、降低短期和長期卒中復發風險。院內應用他汀可減輕炎症，改善NIHSS和mRS，降低短期和長期死亡率）；院外長期（提供最低成本/獲益的治療方案，提高治療依從性，降低長期復發風險和心血管疾病風險）。他汀治療貫穿卒中治療全程。
腦卒中患者他汀最大化獲益的臨床策略：院前啟動、院內積極、院外長期；選擇高效、證據充足、成本合理的他汀。
國產他汀與進口他汀區別：阿樂和立普妥的性能區別已經很小，但國產藥性價比較高。
他汀，我們用對了嗎？
目前他汀藥物包括：阿託伐他汀，氟伐他汀，瑞舒伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀，其中阿託伐他汀佔半壁江山。三種常用他汀的劑量為：辛伐他汀40mg，每天一次；阿託伐他汀20mg，每天一次；瑞舒伐他汀10mg，每天一次。對於他汀應用，分低強度、中強度和高強度，目前國人應用多為低強度，可以向中強度過渡。
他汀降低LDL-C的療效比較：阿託伐他汀治療窗更廣。
（高強度，每日課題可降低LDL-C大於50% ） 阿託伐他汀 40-80mg
（中強度，每日課題可降低LDL-C 25%--50% ） 阿託伐他汀 10-20mg
三、他汀是一把雙刃劍！
大多數人對他汀類降脂藥的耐受性良好，只要合理服用、注意監測副作用，便可及早發現與處理，極少引起嚴重後果。
隨著他汀類藥物的廣泛使用，其可能產生的弊端也漸漸浮出水面，它可能還有非常嚴重的安全隱患。
他汀類降脂藥的副作用：主要為肝腎功能損害及肌病，其次表現為胃腸道反應，如便祕、腹痛、腹脹及消化不良等，也可能發生皮疹、頭痛，導致死亡的病例罕見。
肌病：最常見的他汀類降脂藥最嚴重的副作用是出現很罕見的肌病。肌病一旦發生，病人覺得肌肉疼痛、乏力，抽血化驗可見有一種叫做“肌酸激酶”（CK）的成分明顯升高。肌病未能及時被發現，仍舊繼續用藥，則可能導致橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭。
肝酶異常：肝臟問題為血清轉氨酶增高，轉氨酶的數值通常是隨劑量增大而增加。他汀類藥物所致的嚴重肝損害僅罕有發生，且是不可 預測的，因此常規監測肝酶似乎不能發現或預防嚴重肝損害。推薦在服用他汀類藥物前進行肝酶檢測，此後只有當臨床上需要時才檢測肝酶。同時想說的是，雖然他汀類藥物有肝酶異常的副反應，但是肝功能異常並不是他汀使用的禁忌症。
血糖異常：他汀（尤其是大劑量他汀）可引起患者血糖異常，表現為空腹血糖水平升高、糖化血紅蛋白水平升高、新發糖尿病以及糖尿病血糖控制惡化等。
記憶和認知障礙：服用他汀類藥物出現記憶和認知障礙在臨床上其實並不少見，只是大部分醫生都忽視了這些現象，畢竟它看起來不像高血糖、肌病和肝酶異常那麼容易發現，後果也沒有那麼嚴重。通常症狀較輕，且停藥後可逆。
四、眾裡尋他：他汀藥物的研究史給人的啟示
他汀是在1979年由日本學者遠藤章從紅曲發酵液中發現並分離得到的，活性物質Monacolin K（莫納克林類）能顯著抑制體內膽固醇合成，美國FDA於1987年正式批准美降脂藥(洛伐他汀，即Monacolin K)，由此人們開始了他汀的研發史，普伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀（立普妥）和氟伐他汀依次發現。從天然藥物到人工合成藥物，是一條坦途，它開創了一個嶄新的局面。
他汀首先作為降脂藥出現，其應用適應症為高血脂症患者，但後來發現它具有其應用逐漸廣泛，包括抗癌、促時內皮修復，逆轉斑塊。並對動脈粥樣硬化有逆轉，預防心腦血管病發生具有突出作用，並寫入指南，成為唯一有效的神經保護藥物，從此他汀走上神壇之路。當然它不是神藥，但它的作用卻很是廣泛。經典藥物的藥理多種性，是通過臨床上大量的實踐而被人們發現，之後提出假設，最終得到證實。認識現象本質是科學家的最高追求，科學的應用多屬於無心插柳。
1985年獲得了諾貝爾醫學獎的布朗與高爾斯坦因，主要是對膽固醇合成限速酶羥甲基戊二酰輔酶A活性的研究，確定了洛伐他汀抑制降膽固醇的合成作用。他們都是從認識生命現象本質出發，以建立和使用新的檢測方法為抓手，最終登上學術高峰。這些研究並沒有刻意為藥物開發直接服務，藥物研究或應用研究與基礎理論研究的邏輯不同。
中藥他汀 中藥血脂康、脂必妥就是我國研究人員從紅曲開發出來的降血脂藥物及保健食品，紅曲不但有降血脂、輔助降血壓功效，而且還有明顯抑菌、增強免疫力、抗疲勞的作用。中藥，也可藉助西藥的發現與藥理機制而得以新生。
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