乾貨丨掌握這幾點,合理使用胺碘酮,不再公式化用藥

藥品 心臟病 心在線 2019-06-07
乾貨丨掌握這幾點,合理使用胺碘酮,不再公式化用藥

胺碘酮在心律失常的治療中發揮著重要作用,其靜脈製劑在急性心律失常處理中有著不可替代的位置,口服制劑也常用於某些患者的長期治療,主要用於有器質性心臟病的嚴重心律失常。

由於胺碘酮的藥效學、藥理學及藥代動力學有諸多複雜的特性,針對不同類型的心律失常,其用藥途徑、方法和劑量均有不同的要求。因個體反應差異很大,胺碘酮的使用劑量範圍窗較大。

不同類型的心律失常,胺碘酮使用劑量是多少?

室顫或無脈室速的搶救

在心肺復甦中,如果2~3次電除顫和血管加壓藥物無效時,立即用胺碘酮300 mg(或5 mg/kg)靜脈注射,以5%葡萄糖稀釋,快速推注,然後再次除顫。若仍然無效,可於10~15分鐘後重復追加胺碘酮150 mg(或 2.5 mg/kg),用法同前。

室顫轉復後,胺碘酮可靜脈滴注維持劑量,在初始6小時以內以1 mg/min的速度給藥,隨後18小時以0.5 mg/min速度給藥。第一個24小時內用藥總量(包括靜脈首次注射、追加用藥及維持用藥)控制在2.0~2.2 g以內,第二個24小時及以後的維持量根據心律失常發作情況酌情減量。

持續性室速

對於血流動力學穩定的持續性單形性、多形性室速和未明確診斷的寬QRS波心動過速,首劑靜脈用藥150 mg,使用5%的葡萄糖溶液稀釋後推注10分鐘。首劑用藥10~15分鐘後若仍不見轉復,可重複追加靜脈150 mg再負荷,用法同前。若數次嘗試後仍未快速轉復,應考慮電覆律。

惡性室性心律失常的預防

起始負荷劑量800~1600 mg/d分次服用,共2~3周,宜在住院期內開始應用。維持量一般不宜超過400 mg/d,女性或低體重者可減至200~300 mg/d維持。

有惡性心律失常病史的患者,口服胺碘酮不應過分強調小劑量。對於置入ICD的患者,合併應用小劑量胺碘酮(200 mg/d)可減少室顫或室速發作次數,降低室速頻率,使發作時的血流動力學變化易於耐受。

房顫治療與預防復發

對於住院患者,胺碘酮用於藥物轉復的口服劑量為1.2~1.8 g/d分次口服,直至總量10 g,院外患者600~800 mg/d分次口服,直至總量10 g。靜脈用量為5~7 mg/kg,靜脈注射30~60分鐘,然後以1.2~1.8 g/d持續靜脈滴注或分次口服,直至總量達10 g。

口服預防陣發性房顫發作或進行電覆律的藥物準備時,可採用較慢的負荷方法,如600 mg/d或400 mg/d分次服用,持續7天,必要時增加劑量或延長負荷時間。電覆律可在口服1周左右進行。口服維持劑量一般為200 mg/d,可根據病情減至100 mg/d,或200 mg/d每週服藥5天。

口服胺碘酮有哪些注意事項?

1. 雖然在房顫治療中可使用較小的負荷劑量,但負荷量過小、時間過短就改為"維持量",事實上是將藥物在體內的累積時間延長了,表面上服用了"維持量",實際是在緩慢累積,將明顯影響療效。除少數患者外,一般不建議累積劑量少於7.2 g(即600 mg/d,1周,之後400 mg/d,1周),最好達到10 g。

2. 治療房顫的維持量因人而異。起始維持量可考慮200 mg/d,觀察2~3個月後若確屬有效,可逐步減量(如200 m/d每週5 天),以後使用相同方法繼續減量。最終維持劑量以最小有效劑量為佳。在房顫治療中,應以安全性為主,偶有房顫發作,症狀較輕,持續時間較短,不應視為無效而加量。

3.對於嚴重室性心律失常患者,起始一般要較大累積量(包括靜脈和口服)。由於一般會同時應用靜脈胺碘酮,所以開始數日的每日劑量會較大,有助於早日起效。每個患者的累積量可有很大差異,部分患者可能需超過20 g,甚至更大。

4. 室性心律失常的口服維持量不宜過小,很多患者需大於200 mg/d,最大不宜超過400 mg/d。由於常合用β受體阻滯劑,出現心動過緩的患者較多。此時應評價患者的獲益和風險,評價心動過緩對患者的影響,如需要,且不合並心動過緩明顯症狀,一定程度的心動過緩(如50次/分鐘左右)可以接受。

靜脈使用胺碘酮有哪些注意事項?

1. 不同指南對胺碘酮靜脈使用方法的推薦有一定差別。根據患者病情,首劑應快速靜脈注射,如150 mg稀釋後10分鐘內注入。心肺復甦時應採取靜脈注射(300 mg或5 m/kg)。近年來國際指南推薦在房顫和室性心律失常治療中均可使用300 mg(或5.7 mg/kg)在30~60 分鐘內靜脈滴注,這樣既給予了較大劑量,又可避免快速注射的副作用,可在病情穩定的患者中使用。

2. 胺碘酮對心律失常的治療或預防起效時間因人而異,但總體時間較長,可達數小時甚至數日。臨床上經常看到雖使用了胺碘酮,但室性心動過速仍頻發,需多次進行電覆律。此時不要過早判斷胺碘酮無效,在應用其他措施保證患者安全的同時,如果沒有副作用,應堅持使用胺碘酮。

3. 由於患者代謝特點、心律失常情況不同,胺碘酮起效時的累積劑量也明顯不同。對此,只能根據臨床情況調整和摸索劑量。胺碘酮靜脈使用劑量範圍窗較大,臨床醫生有充分的調節餘地。國內外指南均對每日靜脈使用的上限劑量做出了規定(不超過2.0 g或2.2 g),但對少數嚴重頑固心律失常患者(主要是室性心律失常風暴),在嚴密監測副作用的情況下,也允許超出這一規定劑量。

參考文獻

1. 中國生物醫學工程學會心律分會, 中華醫學會心血管病學分會, 胺碘酮抗心律失常治療應用指南工作組. 胺碘酮抗心律失常治療應用指南(2008), 中國心臟起搏與心電生理雜誌, 2008,22(5):377-385.

2. 胺碘酮規範應用專家建議工作組. 胺碘酮規範應用專家建議, 中華內科雜誌, 2019,58(4):258-264.

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編輯 田新芳┆美編 高紅果┆製版 劉明玉

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