樂伐替尼，目前已經被批准用於甲狀腺癌和腎癌，而用於肝癌晚期的一線治療，其三期臨床試驗也得到了一個很好的數據，對肝癌的靶向藥方面有重大的轉折意義。

樂伐替尼簡介

Lenvatinib，由Eisai（衛材）發現和開發，是口服分子三特異性靶向治療，具有不同於其他酪氨酸激酶抑制劑(TKI)的有效的選擇性和結合模式。Lenvatinib同時抑制幾種不同分子包括血管內皮生長因子受體(VEGFR)、成纖維細胞生長因子受體(FGFR)、RET、KIT和血小板衍生生長因子受體(PDGFR)的活性。這可能使得lenvatinib成為同時抑制FGFR1-4以及VEGFR1-3的激酶活性的第一種酪氨酸激酶抑制劑(TKI)。

對於不同的疾病，樂伐替尼的使用劑量和注意事項也是不同的，下面分別從甲狀腺癌、腎癌、肝癌和大家說起。

一、樂伐替尼用於分化型甲狀腺癌(DTC)

“作為一種幾乎沒有治療選擇的疾病，在英國推出的樂伐替尼lenvatinib有助於解決那些患有這種侵襲性甲狀腺癌的患者的重大醫療需求。數據顯示，樂伐替尼lenvatinib在無進展生存期中被證明是有益的，現在在他們的癌症發展之前有更多的時間，我們知道對於患有晚期癌症的人來說是非常重要的。”倫敦皇家馬斯登臨床腫瘤學家顧問Kate Newbold博士說。

1.樂伐替尼治療甲狀腺癌無進展生存期PFS顯著優於安慰劑。

樂伐替尼組：中位無進展生存期mPFS達18.3個月

安慰劑組：中位無進展生存期mPFS僅3.6個月

2.樂伐替尼治療甲狀腺癌客觀緩解率顯著高於安慰劑。

樂伐替尼組：客觀緩解率64.8%

安慰劑組：1.5%

小結：樂伐替尼lenvatinib治療晚期甲狀腺癌患者，Lenvatinib已被批准用於治療美國，歐洲和日本的難治性甲狀腺癌，並已在瑞士、韓國、加拿大、新加坡、俄羅斯、澳大利亞和巴西提交監管批准。Lenvima在日本被授予甲狀腺癌的孤兒藥物指定，在美國用於治療濾泡、髓質、間變性和轉移性或局部晚期乳頭狀甲狀腺癌，在歐洲用於濾泡性和乳頭狀甲狀腺癌。

二、樂伐替尼用於腎細胞癌(RCC)

“轉移性腎細胞癌仍然是一種難以治療的癌症，具有這種腫瘤類型的人們迫切需要新的治療選擇。在柳葉刀腫瘤學中發表這些重要的第二階段結果表明，lenvatinib在治療轉移性腎細胞患者中的潛力癌症”，倫敦皇家馬斯登醫學腫瘤學家顧問James Larkin博士說。

2016年5月，樂伐替尼在美國被FDA批准與依維莫司聯合用藥，治療既往接受過血管內皮生長因子靶向療法的晚期腎細胞癌患者。

樂伐替尼能獲得腎癌的批准適應症也是基於樂伐替尼與依維莫司聯合用藥的二期臨床數據相比依維莫司單藥的臨床數據較優。

1.樂伐替尼與依維莫司聯合用藥治療腎癌可以延長無進展生存期。

樂伐替尼&依維莫司組：中位無進展生存期14.6個月

依維莫司單藥組：中位無進展生存期5.5個月

2.樂伐替尼與依維莫司聯合用藥可以提供客觀應答率。

樂伐替尼&依維莫司組：37%

依維莫司單藥組：6%

3.樂伐替尼與依維莫司聯合用藥可以延長總生存率。

樂伐替尼&依維莫司組：25.5個月

依維莫司單藥組：15.4個月

Lenvatinib聯合依維莫司是FDA批准的首個也是唯一一個成功治療晚期腎細胞癌的聯合用藥方案，可同時抑制酪氨酸激酶和哺乳動物雷帕黴素靶蛋白（過去幾十年來晚期腎癌治療的主要作用靶標。）

三、樂伐替尼一線治療手術不可切除的肝細胞肝癌（uHCC）

2017年美國臨床腫瘤學會（ASCO）：樂伐替尼（E7080）與多吉美用於晚期肝癌的臨床數據，在有效率和無進展生存期兩方面，樂伐替尼完勝多吉美，肝癌的治療有望迎來樂伐替尼時代！

1.樂伐替尼治療肝癌可以提高有效率。

樂伐替尼組：有效率24%

多吉美組：9%

2.樂伐替尼可以延長無進展生存期。

樂伐替尼組：7.4個月

多吉美組：3.7個月

3.樂伐替尼可以延長中位總生存期。

樂伐替尼組：13.6個月

多吉美組：12.3個月

該項研究的成功將推動樂伐替尼上市申請被 FDA 和 CFDA 快速審批，同時，國際肝癌診療規範、共識、指南也會很快納入樂伐替尼。

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本文由印塔國際醫療部，月兒編輯。