“沙星類抗菌藥物”，如何規避不良反應

喹諾酮類抗菌藥物是一類人工合成的抗菌藥物，嚴格上說因為是人工合成的而不能稱之為抗生素，類似的情況還有磺胺類、硝基咪唑類抗菌藥物。老百姓常說的“沙星類抗生素”，即通用名結尾有“沙星”二字的就是喹諾酮類抗菌藥物，因其結構中含有喹諾酮的母核而得名。

喹諾酮類抗菌藥物有抗菌譜廣、抗菌作用強、無交叉耐藥性等優點，大致可分為四代：一代為萘啶酸、吡咯酸，因療效不佳臨床現已幾乎不用；二代有吡哌酸、西諾沙星等，目前僅有國外生產和使用；三代有諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星、依諾沙星等，臨床運用較多；四代藥物有加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等，價格較為昂貴。臨床上，喹諾酮類抗菌藥物常用於呼吸系統、泌尿系統、腸道、皮膚軟組織、腹腔和骨關節等部位感染的治療，近年來隨著其不良反應的頻頻出現和被報導，人們更加重視其用藥的安全性。

美國FDA早就喹諾酮類藥物的不良反應設了黑框警告。事實上在該類藥物全身用藥、長期用藥後出現的致殘性和潛在的永久性嚴重不良反應可同時發生、發展，尤其是對跟腱、關節肌肉、中樞神經系統可能會造成永久性的傷害。其跟腱損傷的不良反應可能是與破壞跟腱細胞結構、影響跟腱蛋白合成、螯合鎂離子等因素有關；關節與肌肉的損傷可能是由於藥物使軟骨細胞釋放蛋白水解酶、藥物或其代謝物對軟骨細胞的直接毒性、藥物所引起的變態反應有關；中樞神經系統的不良反應可能是與該類藥物的脂溶性較強，組織穿透力也較強，較易透過血腦屏障，從而增加了中樞神經的興奮性有關。在具體症狀上，喹諾酮類藥物的不良反應表現為肌腱炎、肌腱斷裂、驚厥、抽搐、癲癇、重症肌無力惡化、外周神經系統病變、QT間期延長等。

長期應用糖皮質激素、腎功能不全、老年人高齡、過度運動等都是應用喹諾酮類藥物後出現跟腱斷裂的高危因素。事實上喹諾酮類藥物用藥後，應當避免過度運動，老年人應注意用藥後是否出現跟腱不適，一旦有明顯的不適感應當及時停藥並就醫；該類藥物可以在飯後服用，以降低胃腸道不良反應；用藥期間，應避免飲酒來減輕其所引起的頭暈症狀；在喹諾酮類藥物用藥後，還應保持充足的飲水量，每天至少1200ml以上，以免發生泌尿系統結晶或血尿，對腎臟造成損傷；應當避免過度的陽光照射或“躲著”太陽走，以免發生光敏反應。

臨床上，喹諾酮類藥物也有引發血糖紊亂的報道，引起患者血糖升高或下降，主要是干擾了正常的糖代謝，其中尤以加替沙星較為多見，目前該藥已禁用於糖尿病患者。

就喹諾酮類藥物而言，患者如存在用藥後發生肌腱斷裂的高危因素，需要權衡利弊、慎重用藥。糖尿病患者禁用加替沙星，在用其它喹諾酮類藥物時也應慎重，必要時需要密切監測血糖。重度腎功能不全者及存在中樞神經系統基礎疾病的患者，更加需要慎重用藥。此外，服用茶鹼、華法林、環孢素、奎尼丁、胺碘酮、索他洛爾、西沙比利、紅黴素、三環類抗抑鬱藥和抗精神病藥物的患者，在同用喹諾酮類藥物時也需慎重，以免不良反應的發生或加大不良反應。

此外，需要注意的是，因為該類藥物均含有喹諾酮的母核，一種藥物過敏時，可能會對另外多種喹諾酮類藥物也存在過敏，例如諾氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星之間就存在著交叉過敏的情況，患者不可自行更換同類藥物，以免交叉過敏的發生，甚至誘發更加嚴重的過敏反應。另外，因為會影響關節軟骨的發育，喹諾酮類藥物禁用於18歲以下的未成年人。妊娠期、哺乳期婦女更應避免使用之而首選青黴素或頭孢菌素。

還有非常重要的一點，喹諾酮類廣譜抗菌藥物，主要是用於人體感染性疾病的治療，但目前國內外在水產業和畜牧業中均有添加。“民以食為天”，為了避免人們食用含有藥殘的動物源性食品後所造成的傷害，延緩細菌耐藥性的產生，有必要開發動物專用的喹諾酮類藥物，例如沙拉沙星、恩諾沙星、丹諾沙星、馬波沙星、奧比沙星、達諾沙星等，且需要首先評估這些動物專用喹諾酮類藥物對於人類的安全性，為人類提供真正的健康安全的美食。