瑞舒伐他汀鈣片口碑為什麼這麼好?哪類患者不能用這個藥?

在高血壓、糖尿病、肥胖和吸菸等影響心血管疾病的因素中,膽固醇升高是最顯著的致病危險因素,瑞舒伐他汀鈣片可降低低密度脂蛋白膽固醇,並提高高密度脂蛋白膽固醇,延緩動脈硬化的進展。

西班牙巴塞羅那舉辦的歐洲心臟病學會 (ESC) 會議上,來自 JUPITER 研究的新分析表明,與在膽固醇低至正常水平和高敏 C 反應蛋白 (hsCRP) 增高的老年患者中使用安慰劑相比,服用可定(CRESTOR(R),瑞舒伐他汀)20mg 使主要心血管 (CV) 事件(心肌梗死、中風、動脈血管重建、因不穩定型心絞痛入院或死於心血管疾病的綜合風險)的複合主要終點降低了39%(p<0.001)。這項分析以5695名70歲或以上的患者為研究對象,所得出的結果與 JUPITER 初步分析顯示的所有服用瑞舒伐他汀的患者表現出心血管風險降低這一結果是一致的。

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各項研究表明,瑞舒伐他汀顯著降低了低密度脂蛋白膽固醇並對提高高密度脂蛋白膽固醇產生了巨大作用,同時還延緩了動脈硬化的進展,動脈硬化是導致心血管疾病的根本原因。

瑞舒伐他汀鈣由阿斯利康公司開發研製,已在美國、日本、歐洲、中國等多個國家和地區上市,商品名“CRESTOR”(中文商品名:可定),上市規格有2.5mg、5mg、10mg、20mg、40mg和80mg。邁蘭醫藥生產的Mylan瑞舒伐他汀鈣片(5毫克,10毫克,20毫克和40毫克),2011年在美國的銷售額接近於7.42億美元。目前,可定已經在超過95個國家獲得了監管批准。全球1700多萬名患者已經在治療中使用。

不過,並不是所有膽固醇異常的人群都需要進行藥物治療,只有經飲食控制和其他非藥物治療(如運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥或混合型血脂異常症的患者,才需要服用瑞舒伐他汀鈣片。

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有研究表明,瑞舒伐他汀能有效降低百分之五十的“壞膽固醇”(低密度脂蛋白)水平,從而使患者重大心血管風疾病發病率減少百分之四十四。不過有下述情況的患者禁用:

1、對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者禁用

2、活動性肝病患者。包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率30 ml/分鐘)禁用。

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腎功能不全:在一項對不同程度腎功能損害患者進行的研究中,輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志願者相比,嚴重腎功能損害(肌酐清除率30 ml/分鐘)患者的血藥濃度增加3倍,N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩態血藥濃度比健康志願者高約50%。

肝功能不全:在一項對不同程度肝功能損害患者進行的研究中,沒有證據表明Child-Pugh評分不超過7的受試者的暴露量有升高。但2例Child-Pugh評分為8和9的患者,他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh評分值低的患者增高至少2倍。尚無Child-Pugh評分超過9 的受試者的使用經驗。

3、同時使用其他他汀類藥物的患者禁用

2005年FDA發佈了一項警告,聲明服用Crestor的患者在同時服用其他他汀類藥物的情況下,可出現橫紋肌溶解(嚴重肌肉損傷)的不良反應。該聲明還表示,與其他已上市他汀類藥物相比,使用Crestor的風險並未超過其他藥物。但要求修改藥品標籤,顯著標識關於Crestor安全使用的用藥信息,降低出現肌病/橫紋肌溶解(嚴重肌肉損傷)的風險,尤其是在40mg高劑量情況下,更應關注用藥安全。

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4、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未採用適當避孕措施的婦女禁用

由於膽固醇和其它膽固醇生物合成產物對胚胎的發育很重要,來自HMG-CoA還原酶抑制的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖毒性的證據。若患者在使用本品過程中懷孕,應立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。

5、肌病患者

在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道,如肌痛、肌病,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大於20 mg的患者中。

瑞舒伐他汀鈣片已經成為治療大多數脂代謝失調的一線用藥,被廣泛應用於臨床,但是使用過程中需要監測其可能出現的不良反應。

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