4張表，教你學會抗血小板藥物的轉換使用
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作者丨小可真
來源丨醫學界心血管頻道
P2Y12受體拮抗劑是抗血小板藥物的重要組成部分，是治療冠心病最基礎的藥物之一，這一大家族主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛。
噻氯匹啶作為首個P2Y12受體拮抗劑目前已基本不再使用，而後三者則成為這一家族的代表藥物。氯吡格雷是目前使用最廣泛的P2Y12受體拮抗劑，但隨著研究進展，普拉格雷和替格瑞洛在某些情況下（如高缺血風險）優於氯吡格雷。
那麼，這幾種藥物在臨床使用中是否可以轉換呢？這一答案雖未在各國指南中明確提出，但確是臨床實踐中真是存在的情況。本文總結以上藥物藥理學特點及相關文獻與大家共同學習P2Y12受體拮抗劑相互替代的方法。
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三類P2Y12受體拮抗劑的藥理特性
表1 三類藥物的藥理特性
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作者丨小可真
來源丨醫學界心血管頻道
P2Y12受體拮抗劑是抗血小板藥物的重要組成部分，是治療冠心病最基礎的藥物之一，這一大家族主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛。
噻氯匹啶作為首個P2Y12受體拮抗劑目前已基本不再使用，而後三者則成為這一家族的代表藥物。氯吡格雷是目前使用最廣泛的P2Y12受體拮抗劑，但隨著研究進展，普拉格雷和替格瑞洛在某些情況下（如高缺血風險）優於氯吡格雷。
那麼，這幾種藥物在臨床使用中是否可以轉換呢？這一答案雖未在各國指南中明確提出，但確是臨床實踐中真是存在的情況。本文總結以上藥物藥理學特點及相關文獻與大家共同學習P2Y12受體拮抗劑相互替代的方法。
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三類P2Y12受體拮抗劑的藥理特性
表1 三類藥物的藥理特性
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三類藥物轉換使用的相互影響與變化
在這三種藥物相互轉換過程中存在三種抗血小板作用變化情況，作用增強、作用減弱和無變化（表2）。但某些情況下藥物在相互轉換時可能會出現相互作用，此時抗血小板作用減弱，比如替格瑞洛轉換為氯吡格雷。
表2 三類藥物轉換抗血小板作用變化情況和潛在相互作用
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P2Y12受體拮抗劑是抗血小板藥物的重要組成部分，是治療冠心病最基礎的藥物之一，這一大家族主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛。
噻氯匹啶作為首個P2Y12受體拮抗劑目前已基本不再使用，而後三者則成為這一家族的代表藥物。氯吡格雷是目前使用最廣泛的P2Y12受體拮抗劑，但隨著研究進展，普拉格雷和替格瑞洛在某些情況下（如高缺血風險）優於氯吡格雷。
那麼，這幾種藥物在臨床使用中是否可以轉換呢？這一答案雖未在各國指南中明確提出，但確是臨床實踐中真是存在的情況。本文總結以上藥物藥理學特點及相關文獻與大家共同學習P2Y12受體拮抗劑相互替代的方法。
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三類P2Y12受體拮抗劑的藥理特性
表1 三類藥物的藥理特性
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三類藥物轉換使用的相互影響與變化
在這三種藥物相互轉換過程中存在三種抗血小板作用變化情況，作用增強、作用減弱和無變化（表2）。但某些情況下藥物在相互轉換時可能會出現相互作用，此時抗血小板作用減弱，比如替格瑞洛轉換為氯吡格雷。
表2 三類藥物轉換抗血小板作用變化情況和潛在相互作用
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三類藥物轉換時機和劑量
三類藥物在轉換過程中除了要考慮抗血小板作用、藥物間相互作用，還要考慮急性冠脈綜合徵（ACS）患者所處時期。時期具有4個節點：急性期（＜24h），早期（≤30d），晚期（＞30d-1y），非常晚期（＞1y）。
1. 急性期/早期
表3 急性期/早期氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛相互轉換時機和劑量
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P2Y12受體拮抗劑是抗血小板藥物的重要組成部分，是治療冠心病最基礎的藥物之一，這一大家族主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛。
噻氯匹啶作為首個P2Y12受體拮抗劑目前已基本不再使用，而後三者則成為這一家族的代表藥物。氯吡格雷是目前使用最廣泛的P2Y12受體拮抗劑，但隨著研究進展，普拉格雷和替格瑞洛在某些情況下（如高缺血風險）優於氯吡格雷。
那麼，這幾種藥物在臨床使用中是否可以轉換呢？這一答案雖未在各國指南中明確提出，但確是臨床實踐中真是存在的情況。本文總結以上藥物藥理學特點及相關文獻與大家共同學習P2Y12受體拮抗劑相互替代的方法。
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三類P2Y12受體拮抗劑的藥理特性
表1 三類藥物的藥理特性
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三類藥物轉換使用的相互影響與變化
在這三種藥物相互轉換過程中存在三種抗血小板作用變化情況，作用增強、作用減弱和無變化（表2）。但某些情況下藥物在相互轉換時可能會出現相互作用，此時抗血小板作用減弱，比如替格瑞洛轉換為氯吡格雷。
表2 三類藥物轉換抗血小板作用變化情況和潛在相互作用
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三類藥物轉換時機和劑量
三類藥物在轉換過程中除了要考慮抗血小板作用、藥物間相互作用，還要考慮急性冠脈綜合徵（ACS）患者所處時期。時期具有4個節點：急性期（＜24h），早期（≤30d），晚期（＞30d-1y），非常晚期（＞1y）。
1. 急性期/早期
表3 急性期/早期氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛相互轉換時機和劑量
因急性期和早期ACS患者血栓負荷重，血小板活性高，此時在轉換時應予負荷量。除非該患者正在出血或擔心其出血，則應將藥物改為氯吡格雷，並儘量維持75mg Qd。
2.晚期/非常晚期
表4 晚期/非常晚期氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛相互轉換時機和劑量
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P2Y12受體拮抗劑是抗血小板藥物的重要組成部分，是治療冠心病最基礎的藥物之一，這一大家族主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛。
噻氯匹啶作為首個P2Y12受體拮抗劑目前已基本不再使用，而後三者則成為這一家族的代表藥物。氯吡格雷是目前使用最廣泛的P2Y12受體拮抗劑，但隨著研究進展，普拉格雷和替格瑞洛在某些情況下（如高缺血風險）優於氯吡格雷。
那麼，這幾種藥物在臨床使用中是否可以轉換呢？這一答案雖未在各國指南中明確提出，但確是臨床實踐中真是存在的情況。本文總結以上藥物藥理學特點及相關文獻與大家共同學習P2Y12受體拮抗劑相互替代的方法。
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三類P2Y12受體拮抗劑的藥理特性
表1 三類藥物的藥理特性
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三類藥物轉換使用的相互影響與變化
在這三種藥物相互轉換過程中存在三種抗血小板作用變化情況，作用增強、作用減弱和無變化（表2）。但某些情況下藥物在相互轉換時可能會出現相互作用，此時抗血小板作用減弱，比如替格瑞洛轉換為氯吡格雷。
表2 三類藥物轉換抗血小板作用變化情況和潛在相互作用
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三類藥物轉換時機和劑量
三類藥物在轉換過程中除了要考慮抗血小板作用、藥物間相互作用，還要考慮急性冠脈綜合徵（ACS）患者所處時期。時期具有4個節點：急性期（＜24h），早期（≤30d），晚期（＞30d-1y），非常晚期（＞1y）。
1. 急性期/早期
表3 急性期/早期氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛相互轉換時機和劑量
因急性期和早期ACS患者血栓負荷重，血小板活性高，此時在轉換時應予負荷量。除非該患者正在出血或擔心其出血，則應將藥物改為氯吡格雷，並儘量維持75mg Qd。
2.晚期/非常晚期
表4 晚期/非常晚期氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛相互轉換時機和劑量
在晚期血栓負荷減輕，血小板活性下降，此時藥物無論升級或降級，直接使用維持量。因替格瑞洛轉為氯吡格雷或普拉格雷時會出現相互作用，抗血小板作用減弱，為降低血栓風險，應使用負荷量。但患者如存在出血或擔心出血，則應將藥物改為氯吡格雷，並儘量維持75mg Qd。
雖然三種藥物均是臨床上常用的P2Y12受體拮抗劑，研究證實普拉格雷和替格瑞洛用於缺血風險較重的患者，但在患者病情出現變化或其他因素干預下，需要在這三種藥物間相互轉換顯得尤為重要，通過上述表格，相信我們對這三種藥物的使用有了更直接的認識。
參考文獻
1. Angiolillo DJ, Rollini F, Storey RF, et al. International Expert Consensus on Switching Platelet P2Y12 Receptor-Inhibiting Therapies. Circulation. 2017, 136(20):1955-1975.