癌症治療進展可能令人沮喪， 然而在加州大學洛杉磯分校（UCLA）腫瘤學家Richard Finn報告說，在乳腺癌的標準治療中增加一種名為帕博西尼Ibrance（palbociclib）的藥物，較來曲唑可使乳腺癌患者無進展生存期，從平均10個月增加到20個月。因為其良好的治療效果，2015年4月16日，輝瑞（Pfizer）突破性乳腺癌藥物Ibrance（palbociclib）在2015年2月憑藉一項II期研究的無進展生存期（PFS）數據獲得了FDA的加速批准，用作乳腺癌的一線治療。
帕博西尼是全球首個細胞週期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑，它由Pfizer公司研製並開發。帕博西尼通過阻斷細胞週期中細胞從G1期到S期的進程降低雌激素受體（ER）陽性乳腺癌細胞系的細胞增生。2015年2月，美國食品藥品管理局（FDA）加速審批了帕博西尼和來曲唑聯合用於絕經後婦女對ER陽性，對人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的晚期乳腺癌，作為轉移性疾病的初始內分泌為基礎的治療。商品名為Ibrance，規格為75mg，100mg和125mg。目前該藥尚未在國內上市。
癌症治療進展可能令人沮喪， 然而在加州大學洛杉磯分校（UCLA）腫瘤學家Richard Finn報告說，在乳腺癌的標準治療中增加一種名為帕博西尼Ibrance（palbociclib）的藥物，較來曲唑可使乳腺癌患者無進展生存期，從平均10個月增加到20個月。因為其良好的治療效果，2015年4月16日，輝瑞（Pfizer）突破性乳腺癌藥物Ibrance（palbociclib）在2015年2月憑藉一項II期研究的無進展生存期（PFS）數據獲得了FDA的加速批准，用作乳腺癌的一線治療。
帕博西尼是全球首個細胞週期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑，它由Pfizer公司研製並開發。帕博西尼通過阻斷細胞週期中細胞從G1期到S期的進程降低雌激素受體（ER）陽性乳腺癌細胞系的細胞增生。2015年2月，美國食品藥品管理局（FDA）加速審批了帕博西尼和來曲唑聯合用於絕經後婦女對ER陽性，對人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的晚期乳腺癌，作為轉移性疾病的初始內分泌為基礎的治療。商品名為Ibrance，規格為75mg，100mg和125mg。目前該藥尚未在國內上市。
作用機制
帕博西尼是細胞週期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑。週期蛋白D1和CDK4/6是是介導細胞增殖的信號傳導通路的下游。體外，帕博西尼通過阻斷細胞週期中G1期到S期的進程來抑制ER陽性乳腺癌細胞的增殖。與單一藥物治療相比，帕博西尼與ER拮抗劑聯合治療乳腺癌，可降低視網膜母細胞瘤蛋白啊（RD)磷酸化，從而導致E2F表達和信號傳導的下降和生長抑制的增加。ER陽性乳腺癌細胞系聯用帕博西尼和ER拮抗劑進行體外治療可增加細胞衰老，藥物移除後作用一直持續6d。體內研究採用患者ER陽性的乳腺癌異種移植模型顯示，帕博西尼和來曲唑聯用與單一藥物相比，增強了Rb磷酸化、下游信號傳導和癌細胞增長的抑制作用。
推薦劑量
帕博西尼膠囊的推薦劑量是口服125mg，1粒/天，連續21天，然後中斷7天，組成一個28天的完整週期。在整個28天的週期中，帕博西尼膠囊應與食物同服並與來曲唑2.5mg，一次/天聯用。鼓勵患者每天在同一時間服藥。如果患者嘔吐或忘掉一次劑量，當天不需要額外服用。下一次按往常劑量時間服用。帕博西尼應整粒吞下（不應咀嚼，壓碎或在吞嚥前打開）。如果膠囊被破壞，壓碎或其他原因導致的不完整則不應服用。
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