倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?

4 個回答
南开孙药师
2019-03-07

美託洛爾是一種臨床上常用的一線降壓藥,通過選擇性地阻斷β1受體,抑制交感神經過度激活,減弱心肌收縮力,降低心輸出量和外周血管阻力,減慢心率,抑制腎素—血管緊張素—醛固酮系統,發揮降壓作用,具有明確的心血管保護作用,在臨床上主要用於治療高血壓、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭、肥厚型心肌病、主動脈夾層、甲亢以及心臟神經官能症等。美託洛爾是一種選擇性β1受體阻滯劑,對β2受體的影響相對較小,對支氣管的收縮作用相對較弱,因此輕度支氣管哮喘或慢阻肺患者也可使用美託洛爾。

臨床上常用的美託洛爾主要有兩種劑型,分別為酒石酸美託洛爾片(普通片)和琥珀酸美託洛爾緩釋片(緩釋片),它們的商品名都是倍他樂克。臨床上使用的藥物一般呈酸性或鹼性,口服給藥在胃腸道不穩定,易被胃液或腸液所破壞,因此大部分口服藥物都需要製成鹽,以增加口服吸收的穩定性,如苯磺酸氨氯地平片(絡活喜)、硫酸氫氯吡格雷片(波立維)、鹽酸貝那普利片(洛汀新)等,美託洛爾也不例外,既可以和酒石酸成鹽,也可以和琥珀酸成鹽,這兩種鹽的主要區別就是溶解度不同,琥珀酸美託洛爾在37℃水中的溶解度顯著低於酒石酸美託洛爾,因此,琥珀酸美託洛爾可有效延緩溶解速度,更適於製成緩釋片劑。

與酒石酸美託洛爾片不同,琥珀酸美託洛爾緩釋片是個多單位的微囊系統,每片藥物中包含1600-1800個含有美託洛爾的球形微囊,緩釋片進入胃內迅速崩解,微囊釋放並廣泛分佈於消化道中,微囊中的藥物被滲入的消化液溶解,形成飽和溶液,以恆定的速度不斷向外釋放,可實現24小時平穩降壓,血壓波動小,保證了藥物治療的長效性和平穩性,可有效地控制夜間血壓和晨峰血壓,從而有效預防心血管併發症的發生。酒石酸美託洛爾片每日服用2-4次,患者依從性差,受食物影響較大,應空腹服用,進餐時服藥可使美託洛爾的生物利用度增加40%,很容易引發心動過緩,而琥珀酸美託洛爾緩釋片每日服用一次,患者依從性好,與食物同服不影響其生物利用度。
倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?

酒石酸美託洛爾片與琥珀酸美託洛爾緩釋片可實現日總劑量1:1轉換:

  • 普通片25mg(1片),每日2次可轉換為緩釋片47.5mg(1片),每日1次
  • 普通片50mg(2片),每日2次可轉換為緩釋片95mg(2片),每日1次
  • 普通片100mg(4片),每日2次可轉換為緩釋片190mg(4片),每日1次
美託洛爾應以小劑量起始,逐漸增加至目標劑量,緩釋片可延中間刻線掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,治療過程中應監測心率和血壓,並根據心率和血壓調整藥物劑量,以每日晨起靜息心率55-60次/分為佳,心率小於45次/分,應禁用美託洛爾。支氣管哮喘和慢阻肺患者使用美託洛爾應給予足夠的擴支氣管治療,可能需要增加沙丁胺醇等支氣管擴張劑的用藥劑量。長期服用美託洛爾的患者突然停藥可能會引起血壓反彈、心絞痛發作等反跳現象,增加心臟猝死風險,應逐步減量停藥,整個停藥過程應持續2周,直至最後逐漸減量至25mg(1片)。

總之,琥珀酸美託洛爾緩釋片的琥珀酸鹽與酒石酸鹽相比,可有效延緩片劑的溶解速度,更適於製成緩釋片,琥珀酸美託洛爾緩釋片採用了多微囊控釋單元技術,實現了持續24小時平穩釋放藥物,降壓療效平穩長久,琥珀酸美託洛爾緩釋片生物利用度不受食物影響,可與食物同服,還可與酒石酸美託洛爾片實現日總劑量1:1等量轉化。

參考文獻:

酒石酸美託洛爾片說明書

琥珀酸美託洛爾緩釋片說明書

高血壓合理用藥指南(第2版)

无名药师
2019-09-02

酒石酸美託洛爾片與琥珀酸美託洛爾緩釋片商品名都是倍他樂克。它們的主要區別是一個是緩釋片,一個是普通片。

對於需要長期穩定控制血壓、治療心臟疾的患者來說,美託洛爾緩釋片是要比普通片有更多優勢。
倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?


主要是因為:緩釋片有特殊的製造工藝,它是先將藥物製成小的顆粒,分作數份,少數不包衣為速釋部分,其它分別包上薄厚不同的衣膜為緩釋部分。

將這些顆粒以一定比例混合,這樣速釋部分就可以先釋放入血達到一個基礎血藥濃度,其他包衣的顆粒再接著一個個釋放入血,可以發揮持續作用,達到一個穩定的療效。

使用緩釋片,可以減少給藥次數,增強用藥的依從性。 普通製劑一般需每天多次給藥,因此常會造成漏服藥物現象,特別是像老年人,記憶力差的,從而達不到預期的治療目的。

而緩釋製劑的載藥量高於普通劑型藥物的單劑量, 且能在較長時間內保持有效的血藥濃度,因此一般只需每天用藥一次即可,特別適用於長期服藥的慢性病患者。
倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?

另外緩釋製劑可以提高藥物療效。 普通片劑不是均勻釋放,會出現血藥濃度過高和血藥濃度過低的狀態,這種現象叫做“峰谷現象”,血藥濃度過高時容易造成中毒,血藥濃度過低時達不到療效。

而緩釋製劑可大大減少血藥濃度波動的情況, 使人體獲得平穩有效治療的血藥濃度,保證藥物的治療效果,而且可以減少毒副作用發生,使療效-劑量最佳化。


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李药师谈健康
2019-09-06

倍他樂克確實有兩種劑型,一種是酒石酸美託洛爾的普通片劑,一種是琥珀酸美託洛爾的緩釋片,這兩個產品的主要起效成分都是美託洛爾,這兩個藥物都具有調節血壓,心率,改善心肌缺血等方面的藥理作用和臨床應用。其主要的,最明顯的區別是兩個藥物的作用時間不同,普通的片劑屬於短效藥物,一般每天需要服用2次,而緩釋片屬於長效藥物,每天服用1次即可。

從作用效果和用藥安全性來說,緩釋片要明顯優於普通片劑,當然從價格上來說,緩釋片的價格也更高一些。今天就為重點介紹下倍他樂克緩釋片的優勢和長處。

倍他樂克緩釋片的特點

倍他樂克緩釋片,雖然名為緩釋片,但是從其製劑工藝特點和藥物釋放情況來看,其實已經達到了控釋片的水平。倍他樂克緩釋片的製劑工藝非常獨特,它的製作又有微囊將藥物活性成分包裹,然後再將微囊壓制成片,每片藥物中含有上千個微囊,這些微囊可以分別控制藥物的釋放,達到藥物的勻速釋放。倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?

倍他樂克緩釋片的這種結構,使其相對於普通片劑來說,具有以下幾個方面的優勢——

1. 藥物釋放更加平穩,美託洛爾的普通片劑進入體內後會立即起效並迅速達到最大血藥濃度,這樣會有一個藥物的峰谷變化,對於藥物的平穩起效並不是最好的,而倍他樂克的緩釋片,在進入胃內會在10分鐘內崩解,釋放的微囊會分佈在消化道內,保持藥物在36小時內的勻速釋放,從而保證了藥物的平穩起效。倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?

2. 減少藥物副作用,這個優勢可以從兩個方面來談,一是緩釋劑型的微囊會廣泛的分佈於消化道內,通過微囊結構來緩慢釋放藥物,因此,減少了藥物集中釋放所引起的消化道刺激副作用;

另一個方面的優勢在於,倍他樂克作為選擇性的β1受體阻滯劑,在低劑量應用時,會有高度的選擇性,對於氣管平滑肌、胰島素分泌等影響非常小,但當用藥劑量增大時,受體阻滯劑的選擇性會消失,導致更多的副反應發生,如誘發哮喘,導致血糖升高等問題出現,普通片每日用藥劑量超過100mg時,這種選擇性就會消失,而對於緩釋片,在50mg~200mg的用藥劑量範圍內時,β1受體的選擇性仍然不會消失,日劑量超過300mg,才會失去選擇性。

因此,緩釋片提高了患者用藥的身體耐受性,減少了副作用發生的機率。

3. 改善用藥依從性:用藥依從性的改善,不僅僅是減少了服藥次數的問題,一般情況下,為了避免藥物在體內的過量累積,倍他樂克的普通片,一般要求空腹服用,而緩釋片則基本不受進食影響,再任何時間服用均可。

說了這麼多好處,那麼想要把倍他樂克的普通片換成緩釋片,應該如何換算呢,其實很簡單,舉個例子來說,如果每天服用的是25mg的普通片,一日兩次的情況,換成緩釋片,選擇47.5mg的緩釋片,每日服用一次即可。

對於此類藥物,一般推薦低劑量起始,在起始用藥時,如果緩釋片的劑量太高,也是可以掰開服用的,倍他樂克的製劑結構決定了,只要不是嚼碎服用,掰開服用是不會影響其緩釋效果的。

段医生答疑在线
2019-09-02

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倍他樂克有兩種:酒石酸美託洛爾片和琥珀酸美託洛爾緩釋片,前者是短效製劑,後者是長效製劑。因此,兩者在用法用量、治療疾病等方面有所不同。

倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?

兩種藥的有效成分都是美託洛爾,美託洛爾是選擇性β1受體阻滯劑,具有降低心率、減少心排出量、降低血壓等作用。不良反應也相似。

一、兩種藥的每日服用次數不同

酒石酸美託洛爾片是短效製劑,每片25、50、100mg的劑量作用時間約12小時,所以每日服用2~3次。

琥珀酸美託洛爾經過特殊的處理後,能在腸道內緩慢釋放,作用時間能達到24小時,每片47.5、95mg,每日服用一次即可。注:此藥可以按照標記掰開吃,但是不能咀嚼和咬碎服用,用水直接送服。
倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?

二、兩種藥治療疾病的側重點不同

琥珀酸美託洛爾緩釋片,因為作用緩慢,所以用於病情比較平穩的疾病,如高血壓、穩定性心絞痛、症狀穩定的心力衰竭。

酒石酸美託洛爾片,作用迅速,不僅可以用於高血壓、穩定性心絞痛、心力衰竭等方面,還可以運用於不穩定心絞痛、心肌梗死、心律失常、肥厚型心肌病、甲亢等急性心臟疾病。
倍他樂克酒石酸美託洛爾片與美託洛爾緩釋片有什麼區別?

美託洛爾片和美託洛爾緩釋片兩者的區別,和硝苯地平片、緩釋片、控釋片的區別是一樣,在體內的作用時間長短不一,用法用量千差萬別。

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