適應症 | 冠心病、心絞痛,高血壓,充血性心衰。 |
用法用量 | 成人: 口服5 - 10 mg tid,急用時可舌下含服。慢性心衰 20 mg q6hr。咽部噴藥 1.5 - 2 mg/次(約3-4次)。 |
服藥與進食 | 速效劑型:空腹或餐後服用均可。避免與葡萄柚汁同服。 |
禁忌 | 妊娠期婦女禁用。 |
警告及注意事項 | 低血壓者慎用。 |
不良反應 | 初次用藥者可見面部潮紅、心悸、竇性心動過速。個別有舌根麻木、口乾、發汗、頭痛、噁心、食慾不振。 |
藥物相互作用 | 與其他降壓藥同用可致血壓過低。與β-受體拮抗劑同用可致血壓過低、心功能抑制、心衰。由β-受體拮抗劑換用本品,前者需逐量遞減。與硝酸酯類合用,抗心絞痛作用增強。與西咪替丁等合用會增高本品血藥濃度峰值,需調節劑量。與蛋白結合率高的藥物如雙香豆素、洋地黃、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林合用,這些藥物的遊離血濃度發生改變。 |
FDA妊娠分級 | 給藥途徑: 口服給藥 C級: 動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後,方可使用。 |
藥理作用 | 作用機制: 本藥可阻斷慢鈣通道,阻止鈣離子內流進入細胞內。結果導致外周和冠狀血管擴張,後負荷、外周阻力和血壓均降低,冠脈血流增加,反射性心動過速。本藥對心臟傳導無或僅有輕微影響,罕見負性肌力作用。 起效時間: 即釋型:約20分鐘。 藥代動力學:
吸收: 口服後胃腸道吸收快速且完全,10分鐘生效,1-2小時達最大效應,作用維持6-7小時;舌下含服作用較口服迅速;噴霧給藥10分鐘即出現降壓作用,1小時療效最顯著,約3小時後血壓回升;靜脈注射10分鐘內可降低血壓21-26%. 分佈: 可進入乳汁。蛋白結合率:92-98%。 代謝: 經歷廣泛的肝內首過代謝,主要代謝酶為CYP3A4。 排洩: 經過尿液(70-80%以無活性代謝產物)排洩。清除半衰期:2小時。 |
MIMS藥物分類 | 抗心絞痛藥 Anti-Anginal Drugs / 鈣拮抗藥 Calcium Antagonists |
藥品監管分級 | 國家醫保藥物; 國家基本用藥 |