每日1藥說明之硝酸異山梨酯(Isosorbide dinitrate)

每日1藥說明之硝酸異山梨酯(Isosorbide dinitrate)

硝酸異山梨酯

適應症

急性心絞痛發作的防治。

用法用量

成人: 普通片劑急性心絞痛發作:5 mg/次,舌下含服;預防心絞痛發作:5 - 10 mg bid - tid;心衰:5 - 20 mg q6-8hr。緩釋片:20 - 40 mg bid。乳膏:0.6 g/次,均勻塗布在心前區約5 cm x 5 cm qd。靜脈滴注劑初始劑量 1 - 2 mg/小時,靜脈點滴,然後根據個體需要調整劑量,最大劑量通常不超過8 - 10 mg/小時。若病人患有心衰,可能需要調大劑量,個別病例甚至可高達50 mg/小時。。噴霧吸入劑:1.25 - 3.72 mg/次。 開始時用1 - 3噴,在5分鐘內無反應時,可以再噴1次。如在10分鐘內沒有改善,在嚴密血壓監測下也可繼續噴入。

服藥與進食

空腹服用。餐前半小時空腹服用。

禁忌

青光眼患者禁用。心源性休克;急性循環衰竭及嚴重低血壓患者禁用。有明顯貧血、頭部創傷、低血容量患者禁用注射劑。梗阻性心肌肥厚、縮窄性心包炎、心包填塞患者禁用噴霧劑。

警告及注意事項

長期應用可發生耐受性;和其他硝酸酯類有交叉耐藥性。

不良反應

可有頭痛、面部潮紅、灼熱感、噁心、眩暈、出汗甚至虛脫。偶發皮疹,甚至剝脫性皮炎。下列情況慎用:肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、伴有顱內壓增高的疾病、直立性低血壓、閉角型青光眼、近期心梗、甲狀腺功能低下、營養不良、嚴重肝臟或腎臟疾病、主動脈和/或二尖瓣狹窄、低溫、低充盈壓,收縮壓<90 mmHg、有循環衰竭傾向時避免使用。注射給藥期間宜保持臥位,站起時應緩慢。不宜長期連續用藥。懷孕、哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

與普萘洛爾合用有協同作用。與乙酰膽鹼、組胺、去甲腎上腺素、其他擬交感胺類藥合用療效減弱。與三環類抗抑鬱藥合用可加劇抗抑鬱藥的低血壓和抗膽鹼效應。飲酒可加重本品的低血壓效應。

FDA妊娠分級

給藥途徑: 口服給藥/經皮給藥/腸道外給藥/舌下片

C: 動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後,方可使用。

藥理作用

作用機制: 本品為硝酸酯類防治心絞痛藥物,通過刺激環磷鳥苷的合成,發揮鬆弛血管平滑肌的作用,可降低左心室壓力(前負荷)和動脈阻力(後負荷)。

起效時間: 舌下含服:2-5分鐘;常規藥片口服:<1小時。

持續時間: 舌下含服:2小時;口服常規片劑:4-6小時。

藥代動力學:

吸收: 經口腔粘膜(舌下含服)、胃腸道吸收良好(口服);可經皮膚吸收(局部外用)。

分佈: 廣泛分佈於血管平滑肌細胞。

代謝: 經廣泛肝內首過代謝效應,轉化為異山梨醇-2-單硝酸酯和異山梨醇-5-單硝酸酯。

排洩: 清除半衰期:45-60分鐘(舌下含服);20分鐘-4小時(靜脈給藥,口服)。

MIMS藥物分類

抗心絞痛藥 Anti-Anginal Drugs

ATC編碼

C01DA08

藥品監管分級

國家醫保藥物; 國家基本用藥

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