高血壓合理用藥——受體阻滯劑（附4種常用藥物介紹）

在抗高血壓藥中，α受體阻滯劑已經用於臨床多年。目前臨床常用的主要是作用於外周的α受體阻滯劑包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。

在抗高血壓藥中，α受體阻滯劑已經用於臨床多年。目前臨床常用的主要是作用於外周的α受體阻滯劑包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。

用藥原則

適應症

α1受體阻滯劑一般不作為治療高血壓的一線藥物，該藥的最大優點是沒有明顯的代謝不良反應，可用於糖尿病、周圍血管病、哮喘及高脂血症的高血壓患者。

多沙唑嗪、曲馬唑嗪較特拉唑嗪脂溶性差，與α1受體的親和力僅為哌唑嗪的1/2或更少，特拉唑嗪血壓下降緩和，作用時間長，直立性低血壓較少，通常可維持24小時持續降壓，對於利尿劑、β受體阻滯劑、CCB、ACEI、ARB等足量或聯合應用後，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯合應用選擇性α1受體阻滯劑。

目前兼有α和β受體阻滯作用的藥物正在被臨床逐漸應用，一方面通過α1受體阻滯作用使外周血管擴張、血管阻力下降，降低血壓，同時防止交感神經張力反射性增加，在降低血壓和腎臟血管阻力的同時不減少腎血流量和GFR；另一方面通過非選擇性阻斷β受體，可減慢心率、抑制心肌收縮力、減少心排血量等。此類藥物的降壓作用在低劑量時主要為β受體阻滯，高劑量時則主要為α1受體阻滯。因此，α-β受體阻滯劑在高血壓治療中具有良好的應用前景。

禁忌症

（1）α受體阻滯劑靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常，誘發或加劇心絞痛，冠心病患者慎用。

（2）α受體阻滯劑常見不良反應為體位性低血壓、心動過速、鼻塞等，也可引起噁心、嘔吐、腹痛、誘發或加劇消化道潰瘍，少數患者出現嗜睡、乏力等中樞抑制症狀，故體位性低血壓患者禁用，胃炎、潰瘍病、腎功能不全及心力衰竭患者慎用。

臨床用藥注意事項

（1）2003年前歐洲高血壓指南中，α受體阻滯劑還位於一線降壓藥物，但在2007年和2013年歐洲高血壓指南及JNC8中，α受體阻滯劑已退出一線降壓藥物之列。所以，α受體阻滯劑一般不作為高血壓的一線降壓藥物，對於利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應用後，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯合應用α受體阻滯劑。

（2）由於α受體阻滯劑常見噁心、嘔吐、腹痛等胃腸道症狀，所以高血壓合併胃炎、潰瘍病患者慎用。

（3）α受體阻滯劑在應用過程中可能出現體位性低血壓，建議患者初始用藥時於睡前服用。服藥過程中需監測立位血壓，預防體位性低血壓的發生。

單藥應用與聯合治療方案推薦

（1）如患者血壓不能很好地控制，α受體阻滯劑可與β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB、利尿劑聯合應用，但一般不作為首選，常在一線降壓藥物聯用後血壓仍不達標時使用。

（2）與β受體阻滯劑聯合用於嗜鉻細胞瘤患者降壓治療時，應注意用藥順序：先使用α受體阻滯劑，後使用β受體阻滯劑；停藥順序為：先停用β受體阻滯劑，後停用α受體阻滯劑。

（3）懷疑為原發性醛固酮增多症的患者行腎素檢查前需停用利尿劑4周，停用β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB 2周，停藥期間的替代降壓藥物可選擇特拉唑嗪、維拉帕米緩釋片。

α受體阻滯劑應用推薦

• 一線降壓藥物治療效果不佳時聯合應用（Ⅰ B）

• 難治性高血壓聯合用藥（Ⅰ C）

• 高血壓合併良性前列腺增生 （Ⅰ C）

• 高血壓合併糖脂代謝異常聯合用藥（Ⅱa B）

• 慢性腎臟病合併高血壓聯合用藥（Ⅰ C）

• 嗜鉻細胞瘤及原發性醛固酮增多症篩查的準備用藥（Ⅰ C）

常用α受體阻滯劑單藥應用

α受體阻滯劑類藥物介紹

特拉唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名 （商品名）：Terazosin（馬沙尼，高特靈，泰樂，派速，悅克）

☑ 適應證與用法用量：輕度或中度高血壓（首次劑量為1 mg，qd，睡前服用， 維持劑量為1～4 mg，qd）

☑ 主要不良反應：直立性低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用，心力衰竭者慎用；肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用、腎功能嚴重損害（肌肝清除率＜ 30 ml/min）者，須調整劑量

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：肝臟代謝， 具有首過效應。60%經糞便排洩（原型藥佔20%），40% 經腎臟排洩（原型藥佔10%）

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與索他洛爾聯用會增強其首次劑量降壓效果

☑ 備註：宜睡前服用，服藥期間避免飲酒

注：* ：此處特殊人群主要指妊娠期女性，並採用妊娠期用藥FDA 五級分類法分類；CYP ：細胞色素P450

多沙唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Doxazosin（伊粒平，絡欣平，仲維）

☑ 適應證與用法用量：高血壓（起始劑量為1 mg，qd， 逐漸增加至2～6 mg，qd）

☑ 主要不良反應：低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用，心力衰竭者慎用；有胃腸道梗阻、食管梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝（CYP3A4/2D6/2C19），63% 經糞便排洩（ 其中原型藥佔4.8%），9%原型藥經腎臟排洩

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與硝苯地平聯用會升高硝苯地平的血藥濃度，增加低血壓的發生風險

☑ 備註：初期宜隨早餐服用，避免高危作業，可引起陰莖異常勃起

多沙唑嗪緩釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Doxazosinsustained release（可多華，立衡）

☑ 適應證與用法用量：高血壓（4～8mg，qd）

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝（CYP3A4/2D6/2C19），接近63%的藥物經糞便排洩，其中原型藥佔4.8%，另外9%的原型藥經腎臟排洩

☑ 備註：整片吞服，不可咀嚼或掰開，初期治療可引起頭暈和疲勞

哌唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Prazosin

☑ 適應證與用法用量：高血壓（0.5～1 mg，bid～tid ；首次劑量為0.5 mg， 睡前服用，逐漸調整劑量為6～15 mg，bid ～ tid）

☑ 主要不良反應：直立性低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用， 心力衰竭者慎用

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝，絕大部分經糞便和膽汁排洩，腎臟排洩不足1%

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與β受體阻滯劑聯用會增強其首次劑量降壓效果

☑ 備註：宜睡前服用；服藥後不宜快速改變體位；不宜突然停藥，服藥期間避免飲酒

摘自：國家衛生計生委合理用藥專家委員會,中國醫師協會高血壓專業委員會.高血壓合理用藥指南（第2 版）.中國醫學前沿雜誌（電子版）.2017,9(7):28-126.

在抗高血壓藥中，α受體阻滯劑已經用於臨床多年。目前臨床常用的主要是作用於外周的α受體阻滯劑包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。

用藥原則

適應症

α1受體阻滯劑一般不作為治療高血壓的一線藥物，該藥的最大優點是沒有明顯的代謝不良反應，可用於糖尿病、周圍血管病、哮喘及高脂血症的高血壓患者。

多沙唑嗪、曲馬唑嗪較特拉唑嗪脂溶性差，與α1受體的親和力僅為哌唑嗪的1/2或更少，特拉唑嗪血壓下降緩和，作用時間長，直立性低血壓較少，通常可維持24小時持續降壓，對於利尿劑、β受體阻滯劑、CCB、ACEI、ARB等足量或聯合應用後，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯合應用選擇性α1受體阻滯劑。

目前兼有α和β受體阻滯作用的藥物正在被臨床逐漸應用，一方面通過α1受體阻滯作用使外周血管擴張、血管阻力下降，降低血壓，同時防止交感神經張力反射性增加，在降低血壓和腎臟血管阻力的同時不減少腎血流量和GFR；另一方面通過非選擇性阻斷β受體，可減慢心率、抑制心肌收縮力、減少心排血量等。此類藥物的降壓作用在低劑量時主要為β受體阻滯，高劑量時則主要為α1受體阻滯。因此，α-β受體阻滯劑在高血壓治療中具有良好的應用前景。

禁忌症

（1）α受體阻滯劑靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常，誘發或加劇心絞痛，冠心病患者慎用。

（2）α受體阻滯劑常見不良反應為體位性低血壓、心動過速、鼻塞等，也可引起噁心、嘔吐、腹痛、誘發或加劇消化道潰瘍，少數患者出現嗜睡、乏力等中樞抑制症狀，故體位性低血壓患者禁用，胃炎、潰瘍病、腎功能不全及心力衰竭患者慎用。

臨床用藥注意事項

（1）2003年前歐洲高血壓指南中，α受體阻滯劑還位於一線降壓藥物，但在2007年和2013年歐洲高血壓指南及JNC8中，α受體阻滯劑已退出一線降壓藥物之列。所以，α受體阻滯劑一般不作為高血壓的一線降壓藥物，對於利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應用後，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯合應用α受體阻滯劑。

（2）由於α受體阻滯劑常見噁心、嘔吐、腹痛等胃腸道症狀，所以高血壓合併胃炎、潰瘍病患者慎用。

（3）α受體阻滯劑在應用過程中可能出現體位性低血壓，建議患者初始用藥時於睡前服用。服藥過程中需監測立位血壓，預防體位性低血壓的發生。

單藥應用與聯合治療方案推薦

（1）如患者血壓不能很好地控制，α受體阻滯劑可與β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB、利尿劑聯合應用，但一般不作為首選，常在一線降壓藥物聯用後血壓仍不達標時使用。

（2）與β受體阻滯劑聯合用於嗜鉻細胞瘤患者降壓治療時，應注意用藥順序：先使用α受體阻滯劑，後使用β受體阻滯劑；停藥順序為：先停用β受體阻滯劑，後停用α受體阻滯劑。

（3）懷疑為原發性醛固酮增多症的患者行腎素檢查前需停用利尿劑4周，停用β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB 2周，停藥期間的替代降壓藥物可選擇特拉唑嗪、維拉帕米緩釋片。

α受體阻滯劑應用推薦

• 一線降壓藥物治療效果不佳時聯合應用（Ⅰ B）

• 難治性高血壓聯合用藥（Ⅰ C）

• 高血壓合併良性前列腺增生 （Ⅰ C）

• 高血壓合併糖脂代謝異常聯合用藥（Ⅱa B）

• 慢性腎臟病合併高血壓聯合用藥（Ⅰ C）

• 嗜鉻細胞瘤及原發性醛固酮增多症篩查的準備用藥（Ⅰ C）

常用α受體阻滯劑單藥應用

α受體阻滯劑類藥物介紹

特拉唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名 （商品名）：Terazosin（馬沙尼，高特靈，泰樂，派速，悅克）

☑ 適應證與用法用量：輕度或中度高血壓（首次劑量為1 mg，qd，睡前服用， 維持劑量為1～4 mg，qd）

☑ 主要不良反應：直立性低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用，心力衰竭者慎用；肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用、腎功能嚴重損害（肌肝清除率＜ 30 ml/min）者，須調整劑量

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：肝臟代謝， 具有首過效應。60%經糞便排洩（原型藥佔20%），40% 經腎臟排洩（原型藥佔10%）

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與索他洛爾聯用會增強其首次劑量降壓效果

☑ 備註：宜睡前服用，服藥期間避免飲酒

注：* ：此處特殊人群主要指妊娠期女性，並採用妊娠期用藥FDA 五級分類法分類；CYP ：細胞色素P450

多沙唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Doxazosin（伊粒平，絡欣平，仲維）

☑ 適應證與用法用量：高血壓（起始劑量為1 mg，qd， 逐漸增加至2～6 mg，qd）

☑ 主要不良反應：低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用，心力衰竭者慎用；有胃腸道梗阻、食管梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝（CYP3A4/2D6/2C19），63% 經糞便排洩（ 其中原型藥佔4.8%），9%原型藥經腎臟排洩

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與硝苯地平聯用會升高硝苯地平的血藥濃度，增加低血壓的發生風險

☑ 備註：初期宜隨早餐服用，避免高危作業，可引起陰莖異常勃起

多沙唑嗪緩釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Doxazosinsustained release（可多華，立衡）

☑ 適應證與用法用量：高血壓（4～8mg，qd）

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝（CYP3A4/2D6/2C19），接近63%的藥物經糞便排洩，其中原型藥佔4.8%，另外9%的原型藥經腎臟排洩

☑ 備註：整片吞服，不可咀嚼或掰開，初期治療可引起頭暈和疲勞

哌唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Prazosin

☑ 適應證與用法用量：高血壓（0.5～1 mg，bid～tid ；首次劑量為0.5 mg， 睡前服用，逐漸調整劑量為6～15 mg，bid ～ tid）

☑ 主要不良反應：直立性低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用， 心力衰竭者慎用

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝，絕大部分經糞便和膽汁排洩，腎臟排洩不足1%

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與β受體阻滯劑聯用會增強其首次劑量降壓效果

☑ 備註：宜睡前服用；服藥後不宜快速改變體位；不宜突然停藥，服藥期間避免飲酒

摘自：國家衛生計生委合理用藥專家委員會,中國醫師協會高血壓專業委員會.高血壓合理用藥指南（第2 版）.中國醫學前沿雜誌（電子版）.2017,9(7):28-126.

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在抗高血壓藥中，α受體阻滯劑已經用於臨床多年。目前臨床常用的主要是作用於外周的α受體阻滯劑包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。

用藥原則

適應症

α1受體阻滯劑一般不作為治療高血壓的一線藥物，該藥的最大優點是沒有明顯的代謝不良反應，可用於糖尿病、周圍血管病、哮喘及高脂血症的高血壓患者。

多沙唑嗪、曲馬唑嗪較特拉唑嗪脂溶性差，與α1受體的親和力僅為哌唑嗪的1/2或更少，特拉唑嗪血壓下降緩和，作用時間長，直立性低血壓較少，通常可維持24小時持續降壓，對於利尿劑、β受體阻滯劑、CCB、ACEI、ARB等足量或聯合應用後，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯合應用選擇性α1受體阻滯劑。

目前兼有α和β受體阻滯作用的藥物正在被臨床逐漸應用，一方面通過α1受體阻滯作用使外周血管擴張、血管阻力下降，降低血壓，同時防止交感神經張力反射性增加，在降低血壓和腎臟血管阻力的同時不減少腎血流量和GFR；另一方面通過非選擇性阻斷β受體，可減慢心率、抑制心肌收縮力、減少心排血量等。此類藥物的降壓作用在低劑量時主要為β受體阻滯，高劑量時則主要為α1受體阻滯。因此，α-β受體阻滯劑在高血壓治療中具有良好的應用前景。

禁忌症

（1）α受體阻滯劑靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常，誘發或加劇心絞痛，冠心病患者慎用。

（2）α受體阻滯劑常見不良反應為體位性低血壓、心動過速、鼻塞等，也可引起噁心、嘔吐、腹痛、誘發或加劇消化道潰瘍，少數患者出現嗜睡、乏力等中樞抑制症狀，故體位性低血壓患者禁用，胃炎、潰瘍病、腎功能不全及心力衰竭患者慎用。

臨床用藥注意事項

（1）2003年前歐洲高血壓指南中，α受體阻滯劑還位於一線降壓藥物，但在2007年和2013年歐洲高血壓指南及JNC8中，α受體阻滯劑已退出一線降壓藥物之列。所以，α受體阻滯劑一般不作為高血壓的一線降壓藥物，對於利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應用後，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯合應用α受體阻滯劑。

（2）由於α受體阻滯劑常見噁心、嘔吐、腹痛等胃腸道症狀，所以高血壓合併胃炎、潰瘍病患者慎用。

（3）α受體阻滯劑在應用過程中可能出現體位性低血壓，建議患者初始用藥時於睡前服用。服藥過程中需監測立位血壓，預防體位性低血壓的發生。

單藥應用與聯合治療方案推薦

（1）如患者血壓不能很好地控制，α受體阻滯劑可與β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB、利尿劑聯合應用，但一般不作為首選，常在一線降壓藥物聯用後血壓仍不達標時使用。

（2）與β受體阻滯劑聯合用於嗜鉻細胞瘤患者降壓治療時，應注意用藥順序：先使用α受體阻滯劑，後使用β受體阻滯劑；停藥順序為：先停用β受體阻滯劑，後停用α受體阻滯劑。

（3）懷疑為原發性醛固酮增多症的患者行腎素檢查前需停用利尿劑4周，停用β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB 2周，停藥期間的替代降壓藥物可選擇特拉唑嗪、維拉帕米緩釋片。

α受體阻滯劑應用推薦

• 一線降壓藥物治療效果不佳時聯合應用（Ⅰ B）

• 難治性高血壓聯合用藥（Ⅰ C）

• 高血壓合併良性前列腺增生 （Ⅰ C）

• 高血壓合併糖脂代謝異常聯合用藥（Ⅱa B）

• 慢性腎臟病合併高血壓聯合用藥（Ⅰ C）

• 嗜鉻細胞瘤及原發性醛固酮增多症篩查的準備用藥（Ⅰ C）

常用α受體阻滯劑單藥應用

α受體阻滯劑類藥物介紹

特拉唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名 （商品名）：Terazosin（馬沙尼，高特靈，泰樂，派速，悅克）

☑ 適應證與用法用量：輕度或中度高血壓（首次劑量為1 mg，qd，睡前服用， 維持劑量為1～4 mg，qd）

☑ 主要不良反應：直立性低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用，心力衰竭者慎用；肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用、腎功能嚴重損害（肌肝清除率＜ 30 ml/min）者，須調整劑量

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：肝臟代謝， 具有首過效應。60%經糞便排洩（原型藥佔20%），40% 經腎臟排洩（原型藥佔10%）

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與索他洛爾聯用會增強其首次劑量降壓效果

☑ 備註：宜睡前服用，服藥期間避免飲酒

注：* ：此處特殊人群主要指妊娠期女性，並採用妊娠期用藥FDA 五級分類法分類；CYP ：細胞色素P450

多沙唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Doxazosin（伊粒平，絡欣平，仲維）

☑ 適應證與用法用量：高血壓（起始劑量為1 mg，qd， 逐漸增加至2～6 mg，qd）

☑ 主要不良反應：低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用，心力衰竭者慎用；有胃腸道梗阻、食管梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝（CYP3A4/2D6/2C19），63% 經糞便排洩（ 其中原型藥佔4.8%），9%原型藥經腎臟排洩

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與硝苯地平聯用會升高硝苯地平的血藥濃度，增加低血壓的發生風險

☑ 備註：初期宜隨早餐服用，避免高危作業，可引起陰莖異常勃起

多沙唑嗪緩釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Doxazosinsustained release（可多華，立衡）

☑ 適應證與用法用量：高血壓（4～8mg，qd）

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝（CYP3A4/2D6/2C19），接近63%的藥物經糞便排洩，其中原型藥佔4.8%，另外9%的原型藥經腎臟排洩

☑ 備註：整片吞服，不可咀嚼或掰開，初期治療可引起頭暈和疲勞

哌唑嗪常釋製劑

☑ 英文藥名（商品名）：Prazosin

☑ 適應證與用法用量：高血壓（0.5～1 mg，bid～tid ；首次劑量為0.5 mg， 睡前服用，逐漸調整劑量為6～15 mg，bid ～ tid）

☑ 主要不良反應：直立性低血壓、頭痛、頭暈

☑ 禁忌證：體位性低血壓者禁用， 心力衰竭者慎用

☑ 特殊人群*：C

☑ 代謝方式、代謝酶與排洩途徑：大部分經肝臟代謝，絕大部分經糞便和膽汁排洩，腎臟排洩不足1%

☑ 藥物相互作用：與西地那非聯用有低血壓的發生風險；與β受體阻滯劑聯用會增強其首次劑量降壓效果

☑ 備註：宜睡前服用；服藥後不宜快速改變體位；不宜突然停藥，服藥期間避免飲酒

摘自：國家衛生計生委合理用藥專家委員會,中國醫師協會高血壓專業委員會.高血壓合理用藥指南（第2 版）.中國醫學前沿雜誌（電子版）.2017,9(7):28-126.

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