酒石酸美託洛爾(倍他樂克)片和琥鉑酸美託洛爾緩釋片有什麼差別

藥品 心肌梗死 心血管內科侯曉平 2019-06-03

看到過不少類似的文章,但還是想再談一下,希望有利於患者用藥。

美託洛爾(倍他樂克)屬於β受體阻滯劑(“洛爾”類降壓藥(受體阻滯劑),既降血壓又減心率的降壓藥!),在降壓、抗心絞痛、抗心律失常、防治心衰、預防心肌梗死猝死中都有重要作用(這個抗心絞痛藥,得過諾貝爾獎(1))。

酒石酸美託洛爾(倍他樂克)片和琥鉑酸美託洛爾緩釋片有什麼差別

美託洛爾有兩種劑型,一種是酒石酸美託洛爾片,另一種叫做“琥珀酸美託洛爾緩釋片”。這兩種藥的區別不僅僅是酸根(酒石酸,琥鉑酸)不同,製作工藝也很不同。前一種是普通的片劑,醫學上稱為“平片”;另一種就是特殊工藝做成的緩釋製劑——緩釋片。

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平片的藥物,有時因為藥物本身的半衰期(藥物在體內消除一半的量、或者說藥物濃度減少50%所需要的時間)短,藥物的作用時間就短。為了保證藥物作用,就需要一天內數次服用。像美託洛爾片,就需要每日服用2次甚至3次,才能保證藥物的作用連續持久。而某些情況下,人們為了使藥物能夠在體內穩定持續地發揮作用,就通過改變藥物的製作工藝,把它們製作成能夠在體內緩慢釋放的劑型,這樣來保持身體裡一定的藥物濃度。美託洛爾緩釋片就是這麼一種製劑。

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美託洛爾緩釋片是把藥物做成一個個緩釋微粒,然後包在藥片中。藥片到了胃腸道崩解後,小微粒們就躲在腸道的皺褶中緩慢釋放吸收,發揮長效作用。這樣,美託洛爾緩釋片從美託洛爾平片變成一個長效藥物,在體內穩定地發揮作用。

與美託洛爾平片不同的是,美託洛爾緩釋片的峰效應,也就是藥物最高作用的效應減低了,只是平片的1/4,但是作用時間延長了,可以保持24小時。結果是,作用比較平緩,每天服用1次就可以了。

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美託洛爾緩釋片的劑量是每片47.5mg,相當於美託洛爾片50mg。半片23.75mg,相當於美託洛爾平片25mg,所以兩種藥互換時可以參考這個劑量。

需要注意的是,美託洛爾緩釋片是不能隨便分割的。藥片上有刻痕,只能分成兩半,再分割,微粒就跑出來了。吃起來嘴裡就像好多沙子,也沒法到腸子裡再緩釋了。

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因此,平片的好處是,起效快,藥物代謝排出(作用消除)也快,便於掌控;也可以分割,適合不同劑量用藥。緩釋片的好處是,作用平緩,穩定、持續,方便服用,容易堅持。當然還有價格的不同,平片便宜,緩釋片會貴一些。

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臨床應用時,常常利用普通平片和緩釋片的藥物不同特點。比如,β受體阻滯劑一般需要小劑量起始,尤其有些心跳不快、血壓不高、心功能不好的患者,或者有慢性喘息性支氣管炎的患者,心臟有一度房室傳導阻滯的患者,得先用小劑量摸摸底、探探路。這時候,用平片分割成小劑量起始就比較好。等到摸好底,劑量慢慢增加到一定時,就可以換成緩釋片每天服一次了。需要減量、停藥時也是一樣,可以把緩釋片換成平片,便於分割減少劑量,待減到小劑量後再停用,以防止症狀(病情)反跳(反覆),甚至發生嚴重的撤藥綜合徵。

(圖片來源於網絡)

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