文都執業藥師藥學專業知識一高頻考點總結藥物化學結構與藥物代謝

藥物代謝這一節是考試中的重點內容，裡面內容多，現在我們主要總結一下考試中會考到的知識點，教材上有些知識點不用去記憶。希望考生通過總結的考點，充分了解考試的重點難點，結合自身情況有針對性的展開復習！

一、藥物代謝類型

1.第I相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應。對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應。

2.第Ⅱ相生物結合，葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經共價鍵結合，生成極性大、易溶於水和易排出體外的結合物。

3.課外知識點：氧化反應（加入氧原子或脫去氫原子）；還原反應（加入氫原子或脫去氧原子）

二、藥物結構與第I相生物轉化的規律

1.含芳環的藥物：主要發生氧化代謝，生成酚

舉例：苯妥英、保泰鬆、可樂定和丙磺舒、華法林

2.烯烴和炔烴的藥物

（1）烯烴化合物：烯烴藥物主要發生環氧化代謝。

舉例：卡馬西平

（2）炔烴化合物：主要發生氧化代謝

舉例：炔雌醇

3.烷烴的藥物：烷烴的藥物在體內代謝生成羥基，進一步氧化成羧酸。（氧化反應）

舉例：丙戊酸鈉、地西泮（生成活性代謝產物）、甲苯磺丁脲

4.含鹵素的藥物：主要發生氧化脫鹵素反應

舉例：氯黴素

5.胺類藥物：胺類藥物的氧化代謝主要發生在兩個部位，一是發生N-脫烷基化和脫氨反應；另一是發生N-氧化反應。N-脫烷基化代謝是主要和重要的代謝途徑。

舉例：普萘洛爾、利多卡因（在體內代謝生成脫乙基代謝產物）、丙咪嗪（代謝成有活性的N-去甲基化的地昔帕明）

6.含氧的藥物

（1）醚類藥物：發生氧化O-脫烷基化反應，生成醇或酚，以及羰基化合物。

舉例：可待因（經O-脫甲基後生成嗎啡，是可待因產生成癮性的原因）、非那西汀、吲哚美辛。

（2）醇類藥物：發生氧化反應

舉例：非甾體抗炎藥甲芬那酸

（3）酮類藥物：發生還原反應

舉例：鎮痛藥美沙酮

7.含硫的藥物

（1）硫醚類藥物：

舉例：經氧化S-脫烷基生成硫醚，抗腫瘤活性的藥物 6-甲基琉嘌呤

發生氧化脫S-烷基代謝外，進一步氧化生成亞碸，亞碸還會被進一步氧化生成碸，驅蟲藥阿苯噠唑。

（2）含硫羰的藥物：發生氧化脫硫代謝。

舉例：硫噴妥、塞替派

（3）亞碸類藥物的代謝：亞碸類藥物則可能經過氧化成碸或還原成硫醚。

舉例：非甾體抗炎藥舒林酸，屬前體藥物

8.含硝基的藥物：發生還原反應

舉例：氯黴素

9.酯和酰胺類藥物：發生水解反應

舉例：普魯卡因、丙胺卡因、阿司匹林

三、藥物結構與第II相生物轉化的規律（普遍流行安裝固定家椅）

1.藥物或其代謝物中被結合的基團通常是羥基、氨基、羧基、雜環氮原子及巰基。

2.與葡萄糖醛酸的結合反應：四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

舉例：嗎啡、氯黴素

3.與硫酸的結合反應：舉例：沙丁胺醇

4.與氨基酸的結合反應：舉例：苯甲酸和水楊酸在體內參與結合反應後生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

5.與谷胱甘肽的結合反應：舉例：白消安

6.乙酰化結合反應：乙酰化反應是將體內親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。

舉例：對氨基水楊酸

7.甲基化結合反應：甲基化反應是降低被結合物的極性和親水性。

舉例：腎上腺素

本節主要的記憶地方是舉例，每個類型的例子一定要記住，考試的時候主要就是考例子，大家可以通過自己編口訣等技巧來增強記憶。預祝所有考生順利通過執業藥師考試！加油！