2017執業藥師考試中藥藥劑學分章知識點總結——第五章

中醫 藥品 中藥 健康 文都醫考 文都醫考 2017-11-06

第五章 栓劑

5.1.1栓劑的概念【掌】 藥物與適宜基質製成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。

5.1.2栓劑的分類【掌】 1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚雷型等。可發揮局部和全身作用。 2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發揮局部作用。

5.1.3栓劑的特點 1.常溫下為固體,體溫下迅速軟化熔融或溶解於分泌液中。 2.發揮局部作用,如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。 3.發揮全身作用。

5.1.4與口服制劑比較,發揮全身作用栓劑的特點【掌】

1.部分避免首過效應,降低副作用、發揮療效; 2.不受胃腸PH或酶的影響; 3.避免藥物對胃腸道的刺激。 4.對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑; 5.不能口服的藥物可製成此類栓劑。 6.生產率較低,成本比較高。

5.1.5栓劑的質量要求【掌】

1.藥物與基質混合均勻,外形圓整光滑,無刺激性。 2.硬度適宜。塞入腔道後應能融化、軟化或溶化,釋藥。

(1)藥物吸收途徑

栓劑直腸給藥後的吸收途徑: ①藥物通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環。 ②藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內靜脈→下腔大靜脈→大循環。 ③藥物通過直腸淋巴系統吸收。

陰道用栓劑給藥後,陰道血管與大循環相連,不經肝臟,且吸收速度較快

(2)影響直腸吸收的因許素

2.1對栓劑基質的基本要求 1.熔點適宜,即室溫時有適宜的硬度與韌性,體溫時易軟化、熔化或溶解。2.熔點與凝固點之差小。 3.安全,對粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性。 4.穩定,在儲藏過程中不發生理化性質的變化,不易生黴。

5.2.2基質的種類

1.油脂性基質 1)可可豆脂 同質多晶的組成防過熱,β型穩定,乳劑基質; 2)香果脂和烏桕脂 3)半合成脂肪酸甘油酯 4)合成脂肪酸酯

2.水溶性基質 1)甘油明膠 不溶化、緩效、陰道栓基質; 2)聚乙二醇類(PEG)不溶化、緩效、有刺激性;

3.非離子型表面活性劑類水溶性,與PEG同; 1)吐溫-61 2)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Polyoxy 40 stearate) 3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,促吸收,緩釋;

4. 栓孔內塗的潤滑劑

1) 脂肪性基質的栓劑,常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得;

2) 水溶性或親水性基質的栓劑,則用油性為潤滑劑,如液狀石蠟或植物油等。

3) 可可豆脂或聚乙二醇類,可不用潤滑劑(不沾模)。

5.3栓劑的製備【熟】

5.3.1製備方法 熱熔法、冷壓法、搓捏法(隔紙搓捏)。熱熔法應用最廣。

5.3.3置換價 1.置換價的概念 藥物的重量與同體積基質的重量之比。 2.置換價(f)的計算公式 f=W/[G-(M-W)]

G為空白栓的平均重量;W為每粒含藥栓的平均含藥量;M為含藥栓的平均重量。

4) 置換價的意義 根據置換價計算基質的用量。

計算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示擬製備栓劑的枚數。

5.4.1栓劑的質量檢查【熟】

1.重量差異 2.融變時限 油脂性基質栓30min內全部融化、軟化,或觸壓無硬心;水溶性基質栓60min內全部溶解。 3.熔點範圍測定 4.體外溶出速度試驗 5.體內吸收試驗

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