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延胡索始見於《開寶本草》，又名“茅山玄胡索”，見於清代李中立的《本草原始》。據載，自明代以來，延胡索產地南下，“茅山延胡索”和“西延胡索”並稱於世。“茅山玄胡索皮青黃，肉黃，形小而堅，此品最佳，“今之茅山上龍洞，仁和（今杭州）筧橋亦種之”。“西玄胡索大而皮黑，肉黃，此樣力微”，顯然它是產於新疆的薯根延胡索和長距延胡索及其鄰近種。宋唐以前的延胡索產於東北和華北，產地南下而為“茅山玄胡素”所取代，西遷而為“西玄胡索”所更替，實由於南宋南遷，北方商道堵塞後所自然形成的。
疼痛是臨床上常見的症狀之一，既包括傷害性刺激作用於機體所引起的痛感覺，也包括機體對傷害性刺激的痛反應。痛覺是機體受到傷害的一種警告，可引起機體一系列防禦性保護反應；然而，某些長期、劇烈的疼痛，對機體已成為一種難以忍受的折磨，因此，積極鎮痛是醫務工作者面臨的重要任務。
說到鎮痛，很多人會想到西藥鎮痛藥，如嗎啡、芬太尼、杜冷丁、曲馬多、消炎痛等。然而，其實，中藥中也有一味很有效的“止痛藥”——延胡索。延胡索又名玄胡索、元胡、元胡索，為罌粟科植物延胡索的乾燥根莖。歷代醫家對延胡索的止痛功效都十分推崇，如《雷公炮炙論》稱:“心痛欲死，速覓延胡”。《本草正義》稱:“延胡索，能治內外上下氣血不宣之病，通滯散結，主一切肝胃胸腹諸痛，蓋攻破通導中之沖和品也”。《本草綱目》也認為，延胡索“能行血中氣滯，氣中血滯，故專治一身上下諸痛，用之中的，妙不可言”。可見，延胡索的止痛效果為歷代醫家所公認。
中醫認為，延胡索性溫，味辛、苦，入肝、脾經，有活血散瘀、行氣止痛的功用，故可用於治療因血瘀氣滯所致的脘腹疼痛、胸痺心痛、痛經、跌打損傷等症。著名方劑如金鈴子散，將延胡索與川楝子等份配伍，研末服用，治胃脘胸脅疼痛、疝氣疼痛、婦女經行腹痛等肝鬱化火諸痛證。此外，延胡索配伍桂枝(或肉桂)、高良薑、小茴香、吳茱萸等，可治寒凝氣滯之疼痛；配伍丹蔘、桂枝、五靈脂、當歸、紅花、香附等，可治心血瘀阻之疼痛；配伍香附、木香、砂仁、柴胡、鬱金，可治氣滯之疼痛；配伍黨蔘、白朮、白芍、乾薑，可治中焦虛寒之脘腹痛；配伍乳香、沒藥，可治跌打損傷、瘀腫疼痛；配伍秦艽、桂枝等，可治風溼痺痛等。
延胡索的止痛功效也得到了現代藥理學研究的證實。研究表明:延胡索含多種異喹啉類生物鹼，包括延胡索甲素、乙素、丙素、丁素、戊素、己素等10多種生物鹼，其中較重要的是延胡索乙素和甲素，它們能作用於中樞神經系統，起止痛和催眠作用，還能抑制胃液分泌、抗潰瘍。
臨床應用也表明:延胡索無論是複方製劑還是研末口服，均有良好的止痛作用，內服可產生類似嗎啡或可待因的效果，止痛作用顯著，作用部位廣泛，且持久不具毒性，是優良的止痛藥，臨床可用於治療多種痛症，可謂是中藥中的嗎啡。因此，長期忍受疼痛折磨的患者不妨在醫生的指導下試試延胡索吧。