降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

藥品 高血壓 葡萄柚 健康 劉藥師話用藥 2017-04-03

降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

氨氯地平片和硝苯地平控釋片是臨床上經常使用的2 種長效鈣離子拮抗劑。兩藥均能通過抑制細胞外鈣離子內流,使血管平滑肌細胞內缺乏足夠的鈣離子,從而導致血管鬆弛,外周血管阻力下降,血壓下降。


在藥物諮詢中,一些高血壓朋友都喜歡問,這兩個降壓藥哪個效果好?我說,兩藥都能保持24小時降壓。但是患者對我的回答並不滿意,繼續問道:“到底哪個更好些,你幫我推薦一個。”今天,我查閱了一些文獻,就跟大家說說兩者的細微區別。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

兩者都是二氫吡啶類長效降壓藥,每日只需給藥一次。大大提高了患者用藥的依從性。有研究顯示,每日兩次服藥只有50%病人能按醫囑服藥,而每日一次服藥70%能按時服藥。但二者長效的性質是不同的。氨氯地平半衰期長達35~50小時。而硝苯地平控釋片半衰期短,只有4~5小時,但通過膜調控的推拉滲透泵原理的劑型改造,使得其能夠在24 小時內近似恆速釋放硝苯地平,從而起到長效降壓的作用。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

雖然每日一次服藥可提高用藥依從性,但仍有相當一部分病人常常順從性不佳,會出現漏服一次或多次的情況。氨氯地平血漿濃度在達到穩態後可維持較長時間, 漏服一次後48 h仍能控制血壓。而硝苯地平控釋片因藥物半衰期短,漏服一次後即失去其降壓效應(24 h後藥物已經全部釋放,血漿濃度很快難以測出)。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

氨氯地平片發揮最大降壓效應需要3~4周, 因而不宜在短期內增量或更換藥物以間隔2~4周為宜, 而拜新同片在服藥後1周已達最大效應, 故可在短期內加量或加用其他種類降壓藥物。


關於長效藥降壓藥的臨床評價,美國食品藥品監督管理局(FDA)提出一項評價抗高血壓藥物效應的臨床指標:降壓谷峰比值(T/P) , 即降壓藥物前一劑量作用終末, 下一劑量使用前血壓降低值(谷)與藥物峰作用測得血壓降低值(峰)的比值, 通常用百分數表示。FDA 建議, 一種抗高血壓藥物的谷效應應至少保留峰效應的50%~60%。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

有研究報道,硝苯地平控釋片降壓谷∶峰比值收縮壓與舒張壓分別為91.1%與86.3%,而氨氯地平片組降壓谷∶峰比值收縮壓與舒張壓分別為68.8%與65.7%。即硝苯地平控釋片的谷峰比要高於氨氯地平。理論上,硝苯地平控釋片降壓要優於氨氯地平。


但也有報道,氨氯地平在控制血壓的變異性方面優於硝苯地平控釋片。這可能和老年人消化功能減退有關,如腸腺分泌黏液減少,小腸吸收功能減退等,容易影響硝苯地平控釋片的釋放和吸收,導致其臨床療效下降。


有研究顯示,苯磺酸氨氯地平片在降低夜間舒張壓方面要明顯強於硝苯地平控釋片。對於夜間舒張壓高的患者可選用氨氯地平。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

由於硝苯地平控釋片採用了特殊的控釋技術,給藥期間24小時內血藥濃度的峰谷波動很小,因此,其降壓更穩定,引發的面部潮紅、心率加快等不良反應較氨氯地平更少些。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

藥物相互作用方面,硝苯地平主要通過位於腸粘膜和肝臟的細胞色素P450 3A4系統代謝消除。因此對細胞色素P450 3A4系統有抑制或誘導作用的藥物如利福平、紅黴素、葡萄柚汁都會影響其血藥濃度,因此,應用硝苯地平控釋片期間,避免和利福平聯用,避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。而氨氯地平和其他藥物相互作用較少,有報道,10mg 氨氯地平多次給藥合併使用80mg 辛伐他汀,辛伐他汀的濃度比單獨使用辛伐他汀增加了77%。故服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

硝苯地平控釋片含有光敏性的活性成份,因此本品應避光保存。還有很重要的一點,硝苯地平控釋片不能掰開或研碎服用,否則就不能發揮其長效降壓的作用了。另外,服用硝苯地平控釋片後,其活性成份被吸收,空藥片完整地經腸道排出,請不必擔心。

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